文档介绍：关于镇静催眠抗癫痫抗精神病药物
第一页，本课件共有86页
催眠药—引起类似正常的睡眠
镇静药—使处于安静或思睡状态
两者无明显的区别:
小剂量—镇静
较大剂量—催眠
大剂量—麻醉、抗惊厥
§1. 镇静催眠药sedative-hypnotics
第二页，本课件共有86页
镇静催眠药的结构类型:
苯二氮卓类
巴比妥类
酰胺及其他类
第三页，本课件共有86页
一. 苯二氮卓类:
结构特点：
苯二氮卓体系－苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核
作用机制：
当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，则GABA（γ-氨基丁酸）就更易打开Cl通道，促进Cl离子内流，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。
第四页，本课件共有86页
地西泮 Diazepam
化学名：7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-
2H-1,4-benzodiazepin-2-one
第五页，本课件共有86页
发现和结构改造:
苯并庚氧二嗪化合物
目标化合物
氯氮卓
反应的副产物 较巴比妥安全 但苦
地西泮
o
非活性必需
第六页，本课件共有86页
第七页，本课件共有86页
1. 理化性质
(1) 水溶性、稳定性
微溶于水(1:400)，遇酸或碱液，受热易水解
酸性
中性
水溶性增大
1,2位开环
4,5位开环
7位, 1,2位有吸电子基
有利于4,5位开环
第八页，本课件共有86页
(2) 鉴定方法
本品的稀盐酸溶液加碘化铋钾溶液，产生橘红色
沉淀，放置颜色加深。
2. 药理活性
(1) 作用机制
本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、
催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用，增强-氨基丁酸
神经传递功能和突触抑制效应。
(2) 吸收与代谢途径
本品经胃肠道吸收，体内代谢主要在肝脏进行。
第九页，本课件共有86页
葡萄糖醛酸结合物
葡萄糖醛酸结合物
第十页，本课件共有86页