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螺内酯片说明书
【药品名称】
通用名:螺内酯片
曾用名:
商品名:
英文名:SpironolactoneTablets
汉语拼音:Luoneizhi Pian
本品主要成分及其化学名称为:
主要成分:螺内酯
化学名称:17β-羟基-3-氧-7α-〔乙酰硫基〕-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。
其构造式为:
分子式:C24H32O4S
分子量:
【性状】 本品为白色片。
【药理毒理】 本药构造与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
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【药代动力学】 本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮〔canrenone〕,口服1日左右起效,2~3日达顶峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),〔9~16小时〕。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
【适应症】 〔1〕水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
〔2〕高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
〔3〕原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
〔4〕低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
【用法与用量】 ①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开场每日40~80mg