文档介绍:阿司匹林合成
学生姓名 刘翠翠
班 级 30803
专业名称 生化制药
系部名称 制药工程系
指导老师 马利锋
提交日期
答辩日期
河北化工医药职业技术学院
年 月
目录
阿司匹林合成
摘要
经过该项试验,能够使学生掌握有机物质分离提纯方法,了解乙酰水杨酸化学性质,乙酰水杨酸俗名阿司匹林,又称醋柳酸。。无臭,微带酸味。微溶于水,溶于乙醇、***、***仿,也溶于碱溶液,同时分解。可由水杨酸和醋酐作用制得,可用浓硫酸或浓磷酸作为催化剂。适用病症镇痛、解热、消炎、抗风湿关节炎等疾病。
一、 阿司匹林理化性质
阿司匹林,又称醋柳酸。化学名称:2-乙酰氧基苯甲酸,化学式C9H8O分子结构式为:CH3COOC6H4COOH,,无臭,微带酸味。。在干燥空气中稳定,遇潮则缓慢水解成水杨酸和醋酸。微溶于水,溶于乙醇、***、***仿,也溶于碱溶液,同时分解。
化学性质:酸通性、酯化反应,水解反应。
二、 药品介绍
阿司匹林是历史悠久解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸和醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引发大家重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为她父亲诊疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到现在为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药品之一,至今它仍是世界上应用最广泛解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其它药品标准制剂。在体内含有抗血栓作用,它能抑制血小板释放反应,抑制血小板聚集,这和TXA2生成降低相关。 临床上用于预防心脑血管疾病发作。
阿司匹林于1898年上市,多年来发觉它还含有抗血小板凝聚作用,于是重新引发了大家极大爱好。将阿司匹林及其它水杨酸衍生物和聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物抗炎性和解热止痛性比游离阿司匹林更为长久有效。
本药临床可用于下列情况。
■镇痛、解热
可缓解轻度或中度疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能诊疗引发疼痛、发烧病因,故需同时应用其它药品参因诊疗。
■消炎、抗风湿
阿司匹林为诊疗风湿热首选药品,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿基础病理改变,也不能预防心脏损害及其它合并症。如已经有显著心肌炎,通常全部主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制以后、停用激素之前,加用本品诊疗,以降低停用激素后引发反跳现象。
■关节炎
除风湿性关节炎外, 本品也用于诊疗类风湿性关节炎,可改善症状,为深入诊疗发明条件。另外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎和其它非风湿性炎症骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
■抗血栓
本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防临时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其它手术后血栓形成。也可用于诊疗不稳定型心绞痛。
■皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病患儿应用阿斯匹林,目标是降低炎症反应和预防血管内血栓形成。
使用方法用量
注意:应和食物同服或用水冲服,以降低对胃肠刺激
■***常见量口服。
①解热、镇痛,—,一日3次,必需时每4小时1次
②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服
③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每二十四小时 1次
④诊疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 二十四小时后停用,然后进行驱虫诊疗
■小儿常见量口服。
①解热、镇痛,/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每