文档介绍:咪达唑仑注射液阐明书
【药物名称】
通用名:咪达唑仑注射液
英文名:Midazolam Injection
汉语拼音名:Midɑzuolun Zhusheye
本品重要成分为:咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为:8-***-6-(2-***苯基)-1-***-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式:盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量:
分子式:马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量:
【性状】
无色至淡黄色澄明液体。
【药理毒理】
本品为苯二氮 类一种,通过和苯二氮 受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同***离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能制止GABA与其受体结合,而本品与BZ受体结合时就制止调控蛋白发生作用,从而增强GABA与其受体结合,由此一系列作用,并根据和BZ受体结合多少,依次产生抗焦急、镇定、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质,在PH<4酸性溶液中形成稳定水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作用迅速。因脂溶性高,口服后吸取迅速,1/2~1小时血药浓度达峰值,因通过肝脏首过效应大,生物运用度为50%,分布半衰期(T1/2a)为5~10分钟,消除半衰期(T1/2b)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。静脉输注咪达唑仑药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸取迅速且基本完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物运用度为91%,消除状况与静脉注射后相似。咪达唑仑重要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】
1.麻醉前给药。
2.全麻醉诱导和维持。
3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇定。
5.ICU病人镇定。
【用法用量】
本品为强镇定药,注射速度宜缓慢,剂量应依照临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物状况而定。
1.%***化钠注射液稀释。
静脉给药 %***化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2.麻醉前给药 在麻醉诱导前20~60分钟使用,~,老年患者剂量酌减;全麻诱导惯用5~10mg(~)。
3.局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,~。
4.ICU病人镇定,先静注2~3mg,/(kg· h)静脉滴注维持。
【不良反映】
(1)麻醉或外科手术时最大不良反映为减少呼吸容量和呼吸频率,%~%;静脉注射后,有15%患者可发生呼吸抑制。严重呼吸抑制易见于老年人和长期用药老年人,可体现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,尽至死亡。
(2)咪达唑仑静脉注射,特