文档介绍：阐明：网上资料，涉及两个版本阐明书，仅供参照。
【药物名称】
   通用名称：甲苯磺酸拉帕替尼片
   商品名称：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)
   英文名称：Lapatinib ditosylate
   拼音全码：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha)
【重要成分】甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-***-4-((3-***苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)***)-2-呋喃基)-4-喹唑啉***二对甲苯磺酸盐。
【成 份】
   分子式：(C7H8O3S)
   分子量：
【性 状】本品为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。
【适应症/功能主治】本品用于联合卡培她滨治疗ErbB-2过度表达，既往接受过涉及蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗晚期或转移性乳腺癌。
【规格型号】250mg*10s
【用法用量】推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培她宾mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。与否通过乳汁分泌尚不清晰，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发既有明显差别。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床实验，中重度肝损害患者应酌减剂量。
【不良反映】临床实验中观测到不不大于10%不良反映重要为胃肠道反映，涉及恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其她有背痛、呼吸困难及失眠等[4]。与卡培她宾合用，不良反映有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可浮现左心室射血分数下降，间质性肺炎。 其最常用之副作用为肠胃消化道系统方面副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其她尚有皮肤方面红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。此外尚有很少见但是严重副作用，涉及心脏方面以及肺部方面。 当病患浮现二级(New York Heart Association，NYHA class 2)以上心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)下降时，必要停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回答至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类化疗药物相比，拉帕替尼心脏毒性为可逆，不像anthracycline不可逆性并有毕生最多使用量，拉帕替尼并没有毕生最多使用量。 由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢药物，在使用其她具备诱导或是抑制CYP酵素药物时，必要要注意剂量调节。孕妇普通不应当使用拉帕替尼，由于其怀孕毒性分类为D，因而如果没有绝对需要或是对母体有极大利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。
【禁 忌】对泰立沙以及同类过敏患者禁用。
【注意事项】
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【小朋友用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有充分证据证明，在对孕初期妇女进行充分严格对照研究中未见到对胎儿产生损害（在其后6个月中也未见到危害证据）。
【药物互相作用】在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且重要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性药物能明显提高拉帕替尼血药浓度。***康唑， g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg，每日2次，3 d后改为每次200 mg，每日2次共用17 d，拉帕替尼AUC减少72%。拉帕替尼是P-糖蛋白转运地物，抑制糖蛋白药物也许增长该药血药浓度。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】 甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯***基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。 4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂疗效。 在各种动物均能抑制表皮因子驱动肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药肿瘤细胞株有效。
【药代动力学】二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯***基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种