文档介绍：注射用阿替普酶使用阐明书(德国进口)
中文名：注射用阿替普酶
商品名：爱通立
曾用名：艾通立
英文名：Actilyse
化学名称：Plasminogen activator (human tissue-type protein moiety)分 子 式：CHNOPS
分 子 量：C2569H3894N746O781S40
活性成分：阿替普酶 Alteplase （重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂 (rt-PA)）
性状:本品为白色至类白色冻干粉末，无嗅。除活性成分外，还具有如下辅料 ：精氨酸、磷酸、吐温80及注射用水。20毫克包装盒内有一种含20毫克活性成分（干粉总重933毫克）小瓶及一种内装20毫升注射用水注射用小瓶。50毫克包装盒内有一种含50毫克活性成分（干粉总重2333毫克）小瓶及一种内装50毫升注射用水注射用小瓶。
作用机理：本药活性成分是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉予以时，本品在循环系统中体现出相对非活跃状态，一旦与其纤维蛋白结合后，本品被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。心肌梗死研究 ：在一项入选了40000多例急性心肌梗死患者研究（GUSTO）中，治疗组予以100毫克本品90分钟滴注，静脉滴注肝素辅助治疗，% ；对照组予以150万单位链激酶60分钟滴注，辅以皮下或静滴肝素对比，%。同步本品治疗患者溶栓后60分钟和90分钟血管再通率高于链激酶治疗患者。在180分钟及后来时间血管再通率2组没有差别。本品治疗患者比未经溶栓治疗患者30天死亡率低。与未经溶栓疗法患者相比，本品治疗患者总体心室功能及局部心肌壁运动功能受损较轻。一项安慰剂对照实验（LATE）表白，发病后6-12小时内予以治疗，经本品100 mg 3小时治疗患者30天死亡率比对照组低。对于某些浮现明显心肌梗死症状病例，发病后24小时内溶栓治疗也有益处。
肺栓塞研究 ：急性大面积肺栓塞伴血流动力学不稳定患者使用本品溶栓，可迅速缩小血栓，并减少肺动脉压。无死亡率资料。急性缺血性脑卒中研究 ：在2项美国实验（NINDS A/B）中，与安慰剂相比，使用本品预后良好（无功能缺陷或轻微功能缺陷）患者比例明显增高。在2个欧洲实验和此外1个美国实验中未能证明上述发现，然而在这后3个实验中，大某些患者未能在脑卒中发作3小时内接受治疗。随后分析表白在脑卒中发作3小时内接受本品治疗疗效是必定。尽管严重和致命性颅内出血风险增高，但与安慰剂相比，%（95%-%）。此数据无法给出关于治疗对死亡率影响确切结论。然而总体来说，如果在卒中症状发作3小时内予以本品且遵循本阐明书描述各注意事项，应用本品收益还是不不大于也许风险。随后进行对所有临床数据分析显示，与症状发作3小时内就予以本品治疗患者相比，在症状发作3小时后（3-6小时）才接受本品治疗患者疗效差，并且风险增高，这导致其收益/风险比值落在本来0-3小时内可接受值以外。由于本品具备纤维蛋白相对特异性，100毫克本品也许导致循环中纤维蛋白原在4小时内减少至60%左右，但普通24小时后可恢复到80%以上。4小时后纤溶酶原和α-2-抗纤溶酶分别减少至20%和35%左右，24小时后可恢复到80%以上。只有少数患者浮现明显较长时间循环纤维蛋白原水平下降。
毒理研究：在大鼠和南美猴亚急性毒理研究中，未发现其他预期之外不良反映。致突变实验中未发既有致突变倾向。
药代动力学： 本品可从血循环中迅速清除，重要经肝脏代谢（血浆清除率550-680毫升/分钟）。相对血浆α半衰期（T1/2α）是4～5分钟，这意味着20分钟后，血浆中本品含量不到最初值10%。周边室残留量，其β半衰期为40分钟。
适应症： 急性心梗、血流不稳定急性大面积肺栓塞、急性缺血性脑卒中溶栓治疗。急性心肌梗死 ：对于症状发生6小时以内患者，采用90分钟加速给药法（参见用法用量） ；对于症状发生6-12小时以内患者，采用3小时给药法（参见用法用量）。
本品已被证明可减少急性心肌梗死患者30天死亡率。
血流不稳定急性大面积肺栓塞 ：也许状况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞有关死亡率和晚期发病率有积极作用。
急性缺血性脑卒中 ：必要预先通过恰当影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发作后3小时内进行治疗。
用法用量：心梗发病6 hr内 ：采用90分钟加速给药法。静推15 mg，其后30分钟内静滴50 mg，剩余35 mg在60分钟内静滴，直至最大剂量达100 mg。心梗发病6-12 hr ：采用3小时给药法。静推10 mg，其后1 hr内静滴50 mg，剩余按