文档介绍：盐酸吡格列***片使用阐明书
[药物名称]
通用名：盐酸吡格列***片
商品名：艾汀（ActIns）
英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian
本品重要成分为盐酸吡格列***，其化学名为（±） 5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯***] -2，4-噻唑烷二***盐酸盐
其构造式为：
C19H20N2O3S·HCl
[性状] 本品为白色片。
[药理作用]本品属噻唑烷二***类口服抗糖尿病药，为高选取性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）激动剂，通过提高外周和肝脏胰岛素敏感性而控制血糖水平。其重要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因转录，控制血糖生成、转运和运用。
[药代动力学]据国外文献报道
1次/日口服给药24小时后，总吡格列***（吡格列***和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列***和总吡格列***达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列***两个有药理活性代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列***水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列***占总吡格列***峰浓度30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）20%～25%。
分别给药15mg/日（相称于1片/日）及30mg/日（相称于2片/日），吡格列***和总吡格列***血清峰浓度（Cmax）、AUC和谷血清浓度（Cmin）均成比例增长。而以60mg/日（相称于4片/日）给药时，吡格列***和总吡格列***增长略低于此比例。
吸取：口服给药后，空腹状况下，30分钟后可在血清中测到吡格列***，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不变化吸取率。
分布：单剂给药后吡格列***平均表观分布容积（Vd/F）+(平均值+原则差)升/公斤体重。在人血清中，吡格列***蛋白结合率很高（>99%），重要结合于血清白蛋白，也与其他血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白结合率也很高（>98%）。
代谢：吡格列***通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也某些转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列***羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列******代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中重要药物形式除吡格列***外，尚有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列***均占血清总峰浓度30%～50%和总AUC20%～25%。
当与表达人P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列***重要形成M-Ⅳ，也生成少量M-Ⅱ。在吡格列***肝代谢中，细胞色素P450重要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其她诸多同功酶，涉及重要分布在肝外CYP1A1也参加代谢。在体外等摩尔浓度时，***康唑可抑制达85%吡格列***经肝代谢。与人P450肝微粒体孵育时，吡格列***并不抑制P450活性。尚未进行人体内研究拟定吡格列***与否可诱导CYP3A4生成。
排泄和清除：空腹给药后，约相称于15%到30%剂量吡格列***在尿中浮现。排泄药物重要是代谢产物及其结合物，而肾对吡格列***清除可忽视。据研究，大某些口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。
吡格列***和总吡格列***平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24 小时。计算出吡格列***表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。
特殊人群
肾功能不全：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分钟）至重度（肌酐清除率<30毫升/分钟）肾功能不全病人中，吡格列***、M-
Ⅲ和M-Ⅳ血清清除半衰期与在正常人中相似。肾功能不全患者用药不必调节。
肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列***和总吡格列***平均峰浓度减少约45%，而平均AUC值不变。
如患者有活动性肝疾病临床证据或血清转氨酶（ALT），不应用盐酸吡格列***治疗。
老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列***和总吡格列***血清峰浓度无明显变化，AUC值略高，最后半衰期略长。这些变化没有什么重要临床意义。
小朋友：尚无小朋友药代动力学数据。
性别：女性中，平均Cmax和AUC值增长20%到60%。无论单药，还是与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡格列***均可改进血糖控制。在对照临床实验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白A1C（HbA1C）基线浓度减少，女性比男性大某些（%）。为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但不必仅就性别差别而进行剂量调节。
种族：尚未获得不同种族药代动力学数据。
[适应症]
对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性