文档介绍：依鲁替尼中文说明书
依鲁替尼中文说明书
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【药物名】 Imbruvica 【商品名】 Ibrutinib （依鲁替尼） 【美国上市时间】 套细胞淋巴瘤（ MCL）， 2013 年 11 月；慢性淋巴细胞白血病（ CLL）， 2014 年 2 月。【类别】抑制剂
【分子结构】
化学式： C25 H24N6O2 分子式：
(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-y
l)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one 分子结构：
分子量：
【生产公司 】Pharmacyclics 强生公司（ JNJ）
【购买地 】美国
【剂型和规格】
口服胶囊， 140mg/粒，白色不透明胶囊 , 用黑墨汁标记的“ ibr 140mg ”
1）90 胶囊每瓶： NDC 57962-140-09；
2）120 胶囊每瓶： NDC 57962-140-12。
【处方】
140mg/粒：交联羧***纤维素钠，硬脂酸钠，微晶纤维素，月桂基硫酸钠；胶囊壳含明胶二氧化钛和黑色墨汁；胶囊壳用黑色墨汁标记“ ibr 140mg ”。
精选
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【作用机理】
依鲁替尼是一个 BTK的小 - 分子抑制剂。依鲁替尼与在 BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致 BTK酶活性的抑制。 BTK是 B- 细胞抗原受体 (BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。 BTK的作用是通过 B-细胞表面受体信号导致对 B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的激活。 非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性 B- 细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
【适应症和用途】
依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：
1）曾接受至少 1 次既往治疗套细胞淋巴瘤 (MCL)患者；
2）曾接受至少 1 次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 。
这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。
【用法用量】
MCL: 560mg口服每天 1 次(4 粒 140mg胶囊每天 1 次 )
CLL: 420mg口服每天 1 次(3 粒 140mg胶囊每天 1 次 )
用一杯水口服胶囊。不要打开或咀嚼胶囊。
计量调整：对不良反应的计量修饰
对任何 3 级或 3 级以上的非血液学， 3 级或 3 级以上的整形粒细胞减少有感染或发热，或 4 级血液学毒性中断依鲁替尼治疗。 一旦毒性症状已解决至 1 级或基线
（恢复），可在起始剂量在开始依鲁替尼治疗。如毒性再发生，减少 1 粒胶囊 (140mg 每天 ) 。需要