文档介绍:【通用名】
注射用盐酸地尔硫卓
【功效和主治】
室上性心动过速;手术时异常高血压抢救处理;高血压急症;不稳定心绞痛。
【不良反应】
常见不良反应为:心动过缓(%),低血压(%),I度房室传导阻滞(%),II度房室传导阻滞(%),房室交界性心律(%)等。
【注意事项】
1 用于诊疗室上性心动过速,须心电图监测。
2 肝肾功效不全患者如需应用,剂量应尤其谨慎。
3 本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长久给药应定时试验室监测。在肝、肾功效受损患者用本品应谨慎。
4 皮肤反应可为临时,继续用能够消失,但皮疹进展可发展到多形红斑和(或)剥脱性皮炎,如皮肤反应连续应停药。
【药理毒理】
药理:经过作用于冠脉血管及末梢血管心管平滑肌及房室结,抑制Ca2+向细胞内流入,而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间作用,从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。
1 对血压作用
1)麻醉下及无麻醉下均能降低高血压,但麻醉下比无麻醉下作用强,而且对于比正常血压高血压含有更强降压作用(大鼠)。
2)降压同时降低末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量(狗)。
3)不降低脑、冠脉、肾血流量同时,降低血压。并显示钠利尿作用(狗、猴)。
2 对心律不齐作用
1)延长房室结传导时间、有效不应期及功效不应期,对室上性快速心律不齐显示效果(狗)。
2)抑制心房电刺激引发室上性快速心律不齐(兔)。
3 对心肌缺血作用
1)改善心肌氧供需平衡
①扩张冠状动脉主干及侧枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠动脉痉挛(猪、人)。
2)心肌保护作用心肌缺血时,抑Ca2+过多流入细胞内,保持心功效·心肌能量代谢,缩小梗塞灶(狗、猫)。
毒理:盐酸地尔硫?给小鼠口服,其LD50为640~740mg/kg;静脉注射LD50为58~61 mg/kg。大鼠口服,其LD50为585mg/kg;静脉注射LD50为58~61 mg/kg。在生殖毒性试验中,给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5~10倍以上地尔硫?,可见胚胎和胎仔死亡。在一些研究中,有汇报这些剂量可致骨骼异常,在围产期及产后研究中,早期见部分幼仔体重减低存活率降低,发觉给>人口服剂量20倍,死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。
【药代动力学】
【使用说明】
注射用盐酸地尔硫卓
【禁忌事项】
1 对药品中任一成份过敏者。
2 妊娠或可能妊娠妇女。
【药品相互作用】
同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药品,因为可能有协同作用,应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化,同时用本品和经同一生物转化路径其它药品可造成代谢竞争抑制,故多个药品诊疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时,对相同代谢药品剂量尤其是诊疗指数低药或有肝肾功效受损患者,须加以