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文档介绍

文档介绍:【药物名称】
通用名:奥美拉唑镁肠溶片
商品名:洛赛克mups / losec mups
【重要成分】
本品重要成分为奥美拉唑镁。
【性状】
本品为双面凸椭圆形肠溶片,一面刻有“10mg”或“20mg”字样,,相称于奥美拉唑10毫克和20毫克。
剂型特性:奥美拉唑在酸性环境中不稳定,因而口服剂型由肠溶衣微丸构成。肠溶衣微丸非常小,每片20毫克口服片剂中大概含1000个肠溶衣微丸。
【药理毒理】
奥美拉唑为一种取代苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体消旋物。奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸最后环节:h+,k+-atp酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基本及刺激后胃酸分泌均有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组***受体无作用。和h2受体阻滞剂相似,奥美拉唑减少胃内酸度,从而使胃泌索呈与酸度减少成比例增长,胃泌素增长是可逆。
除了对胃酸分泌作用外,尚未观测到奥美拉唑其他有临床意义药效学作用。对胃酸分泌作用与血药浓度一时间曲线下面积(auc)直接有关,但与给定期间实际血药浓度无关。口服本品20毫克,2小时内胃酸分泌即减少。每日一次,持续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡患者,24小时胃内酸度平均减少大概80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后胃酸生成减少约70%。奥美拉唑抑制胃酸分泌持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。每天一片(20毫克),第一天即可缓和症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及反流性食管炎患者治愈则需四周。
奥美拉唑可增长某些抗生素对幽门螺杆菌抗菌作用。
【药代动力学】
吸取
奥美拉唑在小肠吸取,普通在3~6小时内被完全吸取。重复给药后生物运用度约为60%。同步摄入食物对其生物运用无影响。奥美拉唑血浆蛋白结合率约为95%,。
代谢
奥美拉唑重要是在肝内完全代谢,重要经cyp2c19和cyp3a4酶催化代谢。其代谢产物是砜、硫化物及羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。~。奥美拉唑可抑制cyp2c19对其自身催化代谢作用,因而,多剂量治疗时奥美
拉唑生物运用度比单剂量增长约50%。
排泄
奥美拉唑多剂量给药后血浆消除半衰期约为40分钟(30~90分钟)。大概80%代谢物从尿中排出,别的从粪便排出。
患者因素
寞美拉唑生物运用度在老年患者或肾功能低下患者中无明显变化,在肝功能损害患者中升高,但这些患者清除率都明显下降。
规格:以c17h19n3o3s计(1)10毫克;(2)20毫克
【适应证】
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎;与抗生素联合用药,治疗幽门螺杆菌引起十二指肠溃疡;治疗非甾体类抗炎药有关消化性溃疡或胃十二指肠糜烂;防止非甾体类抗炎药引起消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎长期治疗;用于胃食管反流病烧心感和反流对症治疗;溃疡样症状对症治疗及酸有关性消化不良;用于卓-艾氏综合征治疗。
【用法用量】
必要整片吞服,至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎,可