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安律凡 (阿立哌唑片) 说明书.docx

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安律凡 (阿立哌唑片) 说明书.docx

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安律凡 (阿立哌唑片) 说明书.docx

文档介绍

文档介绍:安律凡 (阿立哌唑片) 说明书
【安律凡药品名称】
商品名:安律凡
通用名:阿立哌唑片
英文名:Aripiprazole Tablets
汉语拼音:ALiPaiZuoPian
【安律凡成份】
安律凡关键成份为阿立哌唑,化学名称为:7-[4-[4-(2,3-二***苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉***。
【安律凡性状】
安律凡为薄膜衣片。
【安律凡适应症】
用于诊疗精神分裂症。在精神分裂症患者短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑诊疗精神分裂症疗效。选择阿立哌唑用于长久诊疗医生应定时重新评定该药对部分患者长久疗效。
【安律凡使用方法用量】
由使用其它抗精神病药改用安律凡者:一些患者能够立即停止原先使用抗精神病药;而另部分患者开始使用时,应渐停原先使用抗精神病药。同时服用抗精神病药时间应短。
***:每日一次。起始剂量为10mg,用药2周后,可依据个体疗效和耐受性情况逐步增加剂量,可增至30mg。以后,可维持此剂量不变。每日剂量不应超出30mg。
【安律凡药理毒理】
阿立哌唑和D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体含有高亲和力,和D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1
受体及5-HT重吸收位点含有中度亲和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受体部分激动剂,也是5-HT2A受体拮抗剂。和其它含有抗精神分裂症作用药品一样,阿立哌唑作用机制尚不清楚。但认为是经过对D2和5-HT1A受体部分激动作用及对5-HT2A受体拮抗作用介导产生。和其它受体作用可能产生了阿立哌唑临床上一些其它作用,如对α1受体拮抗作用能够阐释其体位性低血压现象。
【安律凡药代动力学】
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达成血药浓度峰值,口服片剂生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛,。在诊疗浓度下,阿立哌唑及其关键代谢产物脱氢阿立哌唑血浆蛋白(关键是白蛋白)结合率超出99%。在体内,阿立哌唑关键经三种生物转化路径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶关键参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是关键药品成份。稳态时,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑共同组成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达成两种活性成份稳态浓度,稳态时,阿立哌唑药代动力学和给药剂量成正比。口服单剂量[14C]标识阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。
【安律凡不良反应】
尚不明确。
【安律凡注意事项】
1、因阿立哌唑含有α1-肾上腺素能受体拮抗作用,可能引发体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压情况(脱水、血容量过低和降压药诊疗)。
2、癫痫发作
在短期抚慰剂对照试验中,有0、1%(1/926)阿立哌唑诊疗者出现癫痫发作。和其它抗精神病药一样,阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。癫痫

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