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立普妥王丽昕.ppt

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立普妥王丽昕.ppt

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文档介绍

文档介绍:立普妥王丽昕
血脂及脂蛋白
血脂(Blood-Lipid):血浆或血清中所含的脂质
脂蛋白〔lipoproteins〕:脂质-蛋白质复合物
引起高脂血症
预防高脂血症
乳糜微粒(CM)
极低密度脂蛋白(VLDL)
低密度脂蛋白(LDL)
高密度脂蛋白(HDL)
脂蛋白
中性脂肪(甘油三酯和胆固醇)
类脂(磷脂、糖脂、固醇、类固醇)
血脂
高脂血症
高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白中其中一种或多种水平升高。是一类较常见的疾病,
血浆胆固醇 > 230mg/100ml
甘油三酯 > 140 mg/100ml
病因
原发性与先天性和遗传有关,是由于单基因缺陷或多基因缺陷,使参与脂蛋白转运和代谢的受体、酶或载脂蛋白异常所致,或由于环境因素〔饮食、营养、药物〕和通过未知的机制而致。
继发性多发生于代谢性紊乱疾病〔糖尿病、高血压、黏液性水肿、甲状腺功能低下、肥胖、肝肾疾病、肾上腺皮质功能亢进〕,或与其他因素年龄、性别、季节、饮酒、吸烟、饮食、体力活动、精神紧张、情绪活动等有关。
临床表现
脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤
脂质在血管内皮沉积所引起的动脉粥样硬化,产生冠心病和周围血管病等,是心脑血管病的主要病理根底
调血脂药物分类
降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物
羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂 阿托伐他汀、***伐他汀、瑞舒伐他
阴离子交换树脂 〔促进胆酸排出〕消胆***、降胆宁
植物固醇类〔与胆固醇竞争吸收位置〕 β-谷固醇
降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物
烟酸类 烟酸
苯氧基烷酸类 非诺贝特、吉非罗齐
一、药品简介
二、化学构造
吸收:1 -2 小时内血浆浓度达峰(Cmax),首过效应强。
分布:血浆蛋白结合率≥98% 。
代谢:通过细胞色素 P450 3A4代谢成活性代谢产物。
排泄:立普妥及其代谢产物主要经胆道从粪便中排泄,
三、药代动力学
羟甲戊二酰辅酶A复原酶是内源性胆固醇合成全过程中的限速酶,能催化HMG-CoA复原为甲羟戊酸 ,即包括胆固醇在内的固醇前体。
立普妥是HMG-CoA 复原酶的选择性、竞争性抑制剂
立普妥通过抑制肝脏内HMG-CoA 复原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和 脂蛋白水平,并通过增加肝脏细胞外表的LDL 受体数以增强LDL 的摄取和分解代谢;立普妥也降低LDL 生成和LDL 颗粒数。
降脂效果:主要降低TC、LDL-C,兼降TG,轻度升高HDL-C。
四、作用机制
临床研究、病理研究和流行病学研究显示, TC , LDL-C和Apo B血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而HDL-C水平升高那么与心血管疾病风险的降低相关。
立普妥降低纯合子型和杂合子型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的TC,LDL-C 、和 Apo B水平。降低极低密度脂蛋白胆固醇和T***平,并可使HDL-C和ApoA-1水平有所升高。
立普妥降低单纯高TG血症患者的TC,LDL-C ,极低密度脂蛋白胆固醇, Apo B,TG,和非HDL-C,并增加HDL-C水平。
立普妥可降低β脂蛋白异常血症患者的中间密度脂蛋白胆固醇。
五、药理作用
高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇〔TC〕升高、低密度脂蛋白胆固醇〔LDL-C 〕升高、载脂蛋白 B〔Apo B〕升高和甘油三酯〔TG〕升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法〔如低密度脂蛋白血浆透析法〕合用或单独使用〔当无其它治疗手段时〕,以降低 TC和LDL-C 。
冠心病
冠心病或冠心病等危症〔如:糖尿病,病症性动脉粥样硬化性疾病等〕合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,
本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、 降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
六、适应症