文档介绍：论文翻译作业
通过有机催化烯丙基与叠氮化物***的1,3 -偶极环加
成反应直接生成1,2,3 -三醴
（此仅为翻译作业）
摘要：这是一篇关于的有机催化烯丙基***和各种叠氮化物1,3 -偶极环加成反应的报 道。该反应由一种仲***催化生成高选择性的1, 2, 3三取代醴。
在过去的几年中，我们发现含有1,2, 3-三醴分子的物质具有潜在药用价值。许多
1, 2, 3-三啤类物质具有重要的生物学意义，例如：抗病毒，抗菌，抗真菌和抗肿瘤等。如 该图1所示，四环1,2,3-三醴具有良好的丝氨酸蛋白酶抑制活性；叔丁基-二***神经蛋 白酶氧化物（称为TSAO）, —种核昔酸衍生物，被识别为有效的非核昔逆转录酶抑制剂； 4-烷氧基拨基-1, 5 -二芳基-1,2, 3 -三醴的3位被标记为有活性的***素CB1接受体. 最近成功发现具有药效高功能的抗病毒1, 2, 3-三卩坐环状氨基酸衍生物-奥司他韦和扎那米 韦，这种物质有望拓展到更多的三呼化合物上。另外，部分1,2, 3-三醴基被发现是一种包 含许多修饰基组成部分的核昔或核昔酸，它们具有抗病毒，抗HIV或抑制细胞生长的活 性。此外，基醴的化学应用并不仅仅局限药物方面的发现，也在很大程度上扩展到许多 其他科学领域，如生物标记，高分子化学和聚合物科学。
1
R = c-alkyl, Ar, het-Ar
HIV protease inhibitor
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor
N
N
N； Cl
R = Et, Pr, w-Bu, Ph, etc
CB1 cannabinoid receptor
antagonist
Cl
Fig. 1 Examples of important 1,2,3・triazoles.
最受瞩目的1,2,3 -三醴的合成与乙烘有机叠氮化合物的胡伊斯根1,3-偶极环加成。 经 Communication Green Chemistry
典休斯根反应，包括热引发的，给出了一个约1： 1. 41混合物-和1, 5 -二取代的1, 2, 3 -三醴的异构体。然而，当使用一价铜的催化剂时，反应具有区域选择性了，在相当短的 ,4-区域异构体。最近，由于其广泛的适用性和效率化学概念Cu
（I）催化的叠氮化物-烘环加成（CuAAC）已成为研究的热点。这一发现已明确提出对 1,2,3 -三醴及相关化学研究是在过去十年中，“最热”的研究领域之一。这一功能强大 的方法已被广泛应用到各个领域，作为温和的条件下结合不同功能的一种有效策略。
1, 2, 3-
a) Ramachary, Bressy, Wang (Ref. 20)
Enamine J
2,3-reactivity
b) This Work
Allyl Ketone
[0]
Scheme 1 Orga no catalytic strategies in preparation of triazoles.
三醴的合成带来了巨大
成功，更受到人们的重视，以调查这个有趣的杂环根本反应。各种有吸引力的已经报道 的应用证实与独特的1, 2, 3-三瞠的核心结构，包括卡宾intermediatesl8的形成