文档介绍：克拉霉素分散片说明书【药品名称】通用名:克拉霉素分散片商品名: 英文名: Clarithromycin Dispersible Tablets 汉语拼音: Kelameisu Fensan Pian 本品主要成分为克拉霉素,其化学名为 6-O-***红霉素。其化学结构式为: O CH 3OH OHCH 3 CH 3 O CH 3 O OCH 3CH 3 CH 3 O CH 3O OOH OCH 3CH 3 CH 3 OCH 3 OH N(CH 3) 2 分子式: C 38H 69NO 13分子量: 【性状】本品为白色或类白色片。【药理毒理】 : 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白 50S 亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。 : 本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞 DNA 合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素 160 mg/kg/ 日(以体表面积计, 是人用最大推荐剂量的 倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素 150 mg/kg/ 日( 以体表面积计, 倍),出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F) 为55% 。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服 400 小时达血药峰浓度(Cmax) mg/L ;每 12 小时口服 250 mg ,在 2~3 天内达到稳态血浓度约为 1mg/L ,其代谢物( 14—羟基克拉霉素) mg/L ,每 12 小时口服 500 mg ,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为 ~ mg/L ,其代谢物为 ~ mg/L 。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为 65% ~75% 。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的 14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t 1/2 ?) 小时;每12小时口服 250 mg 后的原形药物血消除半衰期(t 1/2 ?)为3~4 小时,其代谢物为 5~6 小时; 每12 小时口服 500 mg 后的原形药物的血消除半衰期(t 1/2 ?)为5~7 小时,其代谢物为 ~ 小时。经口服或静脉注入 14C标记的克拉霉素, 5日内自尿排出占剂量的 36% , 自大便排出占 52% 。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。【适应症】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染: :扁