文档介绍:注射用氨曲南
氨曲南含有肾毒性、免疫原性弱和青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,所以可用于替换氨基糖苷类药品,诊疗肾功效损害患者需氧革兰阴性菌感染;并可在亲密观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏患者。
药品名称
【英文名称】 Aztreonam 【其它名称】 噻肟单酰胺菌素,氨噻羧单胺菌素,菌克单,Azactam,Primbactam,Primbactin
套装氨曲南注射剂 CAS号:78110-38-0
分子式:C13H17N5O8S2
分子量:
性状
该品为白色晶体,无臭,在DMF,DMSO中溶解,甲醇中微溶,乙醇中极微溶,甲苯,氯仿,乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用
该品为一个单酰胺环类新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱关键包含革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其它假单胞菌、一些肠杆菌属、淋球菌等。和头孢她定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌作用高于头孢她定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌作用低于头孢她定、和庆大霉素相近;对其它病原菌作用全部较二者为高(对一些菌则和头孢她定靠近)。对于质粒传导β-内酰胺酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。关键由尿排泄,在尿中原形药品浓度甚高。在乳汁中浓度甚低,为血药浓度1%,,。该品为第一个应用于临床单环β内酰胺类抗生素。关键作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡她菌和流感杆菌不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下该品所抑制,其对绿脓杆菌 MIC50和 MIC90分别为 。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南关键和细菌青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁合成,使细胞快速溶解死亡。该品对细菌产生质粒介导和大部分染色体介导β内酰胺酶高度稳定,所以很多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
该品口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于 ,为 ,
生物利用度 %。分布容积广,为 。消除半减期 。静脉推注1g(推注 10min)立即血药浓度 134mg/L:24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品,25%~50%,6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
剂量和使用方法
氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。
:①尿路感染,,每8