文档介绍：注射用盐酸纳洛***说明书【批准文号】国药准字 H20080548 【中文名称】注射用盐酸纳洛***【产品英文名称】 Naloxone Hydrochloride For Injection 【生产企业】山东鲁抗辰欣药业有限公司【功效主治】本品为阿片类受体拮抗药。1、用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒。2、用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。3、解救急性乙醇中毒。4、用于急性阿片类药物过量的诊断。【化学成分】主要成份:盐酸纳洛***,辅料为甘露醇,磷酸二氢钠,磷酸氢二钠。化学名称: 17- 烯丙基-4, 5a-环氧基-3, 14- 二羟基吗啡喃-6- ***盐酸盐二水合物。化学结构式: 分子式: C19H21NO4 ·HCl ·2H2O 分子量: 【药理作用】本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对 m受体有很强的亲和力。(一)药理作用 1、完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。2、对动物急性乙醇中毒有促醒作用。3、为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。4、未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。5、虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。(二)临床药理在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国 18家大型医院(包括神经专科医院) 对纳洛***注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成 500 余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为 / 体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至 500ml 后使用输液泵 24小时持续滴注,连用 3日后,统一减量为 / 日,连续 7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较,试验组死亡率为 % ,安慰剂对照组为 % ,两组有显著性差异,并且试验组 GCS 评分、GOS 评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有 8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。(三)毒理 1、单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的 LD5 0 分别为 150mg/kg 、109mg/kg ;单剂量皮下注射给药,新生大鼠 LD50 为 260mg/kg 。2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。3、给小鼠和大鼠人用剂量的 50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。【药物相互作用】 1、***与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长, 因此在拮抗***的作用时应使用大剂量纳洛***,对***的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果,缩短呼吸抑制的时间。2、甲己炔巴比妥可阻断纳洛***诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。3、不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本品溶夜中以前,应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。【不良反应】术后患者使用本品的不良反应偶见:低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏,报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病,术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动