文档介绍：阿司匹林肠溶片-拜阿司匹灵
前言
结论
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前言
结论
药理毒理
【药理毒性】
阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素
A2
(
TXA2
)的生成,对
TXA2
诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对
ADP
或肾上腺
素诱导的
H
相聚集也有阻抑作用;
并可抑制低浓度胶原
.
凝血酶
.
抗原
-
抗体复合物
.
某些细
菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,
由此预防血栓的形成。
高浓度时,
阿司匹林也能抑制血管壁中
PG
合成酶,
减少前列环素
(
PGI2
)
的合成,
而
PGI2
也
TXA2
的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。
【药理毒性】
阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素
A2
(
TXA2
)的生成,对
TXA2
诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对
ADP
或肾上腺
素诱导的
H
相聚集也有阻抑作用;
并可抑制低浓度胶原
.
凝血酶
.
抗原
-
抗体复合物
.
某些细
菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,
由此预防血栓的形成。
高浓度时,
阿司匹林也能抑制血管壁中
PG
合成酶,
减少前列环素
(
PGI2
)
的合成,
而
PGI2
也
TXA2
的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。
抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于内这些酶不可在合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。
具有解热、镇痛、消炎的特性。-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。
用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、强制性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。
药代动力学
阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液下不溶解而在碱性肠液溶解。
适应症及用法用量--口服,肠溶片应饭前用适量水服用
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险
首剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后每天100-200mg.
预防心肌梗死复发:
每天100-300mg
中风的二级预防
每天100-300mg
降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险
每天100-300mg
降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险
每天100-300mg
动脉外科手术或介入手术后
每天100-300mg
预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞
每天100-200mg
降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险
每天100mg
不良反应
,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。
。以观察到的出血情况包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。罕见出血:胃肠道出血、脑出血。
-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。
。
,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。
、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见的严重过敏反应包括过敏性休克。
,药物过量时曾报道头晕和耳鸣。
禁忌
以下情况禁用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片):
-对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的其他成分过敏;
-急性胃肠道溃疡
-出血体制
-严重的心、肝、肾功能衰竭
-与氨甲喋呤(剂量为15mg/周或更多)合用
-妊娠的最后三个月
药物相互作用
禁用:
氨甲喋呤(剂量为15mg/周或更多);
慎用:
氨甲喋呤(剂量小于15mg/周)
布洛芬
抗凝血药,如香豆素衍生物、肝素
高剂量的含其他水杨酸盐的其他非甾体抗炎药
促尿酸排泄的抗痛风药,如丙磺舒、苯磺唑酮
地高辛
抗糖尿病药,如胰岛素、磺酰脲类
利尿药与高剂量的阿司匹林合用
糖皮质激素,除氢化可的松
血管紧张素转化酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用
丙戊酸
乙醇
注意事项
对于肾功能或心血管循环受损患者,乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。
对于严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者,乙酰水杨酸可能诱导溶血或者溶血性贫血。
阿司匹林可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其他过敏反应。危险因素包括支气管哮喘,花粉热,鼻息肉,或慢性呼吸道感染。
可能导致手术中或手术后出血增加。