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摘 要
浅部真菌感染为一种传染性强的常见病和多发病。近年来，随着致病真菌对抗真
菌药物的耐药性日趋严重，研发新的抗真菌药物，可缓解目前市售抗真菌药的抗药性。
在中国，拉诺康唑原料药及其乳膏均未上市。本课题旨在研究开发一种疗效更好、
抗药性低、不良反应少、使用更方便的抗真菌乳膏制剂。
本课题主要进行了以下研究工作：
开发拉诺康唑原料合成路线，并进行结构确证。
采用自制的拉诺康唑原料药，选择较常用的油相及水相基质，对乳膏的性状、手
感、含量、酸度、耐冷及耐热性等指标进行考察，确定合理的处方，开发出具有粒度
小、分布均匀、细腻、涂布性好、稳定性好、不易发生油水分离以及适合工业化生产
等优点的拉诺康唑乳膏制备工艺。
结合拉诺康唑的药物特性和乳膏的质量要求，建立了拉诺康唑乳膏的质量标准，
包括性状、鉴别、装量、粒度、微生物限度、有关物质及含量测定等全面的质控项目。
根据建立的质量标准，对拉诺康唑乳膏分别进行了光照、高温和高湿等影响因素
和加速试验、长期留样试验的考察，在此基础上为拉诺康唑乳膏选择包装材料、贮存
条件提供依据并预测有效期。
采用自制的拉诺康唑乳膏进行了皮肤刺激性和过敏性试验，结果表明拉诺康唑软
膏对家兔皮肤无明显刺激性，对豚鼠皮肤未见明显过敏反应。
综上，本文对拉诺康唑原料合成路线、乳膏的制备工艺、质量标准、制剂的稳定
性及其皮肤刺激性和过敏性等进行了研究，其制备工艺科学、质控项目全面，为以后
生产出售奠定了坚实的基础。
关键词：拉诺康唑、原料药、乳膏、制备、质量控制
作 者：张国盛
指导老师：杨 红、刘绿洲
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