爱普列特片说明书.doc

文档介绍：爱普列特片说明书【药品名称】通用名:爱普列特片商品名: 英文名称: Epristeride Tablets 汉语拼音: Aipuliete Pian 本品的主要成分及其化学名称为:爱普列特,其化学名为 17β—(N—叔丁基—氨基—甲酰基)雄甾—3,5—二烯—3—羧酸。其化学结构式为: 分子式: C 25H 37 NO 3分子量: 【性状】本品为白色或类白色片。【药理毒理】 II型5α-还原酶抑制剂,用于治疗良性前列腺增生症,其作用机理是通过抑制睾***转化为双氢睾***而降低前列腺腺体内双氢睾***的含量,导致增生的前列腺体萎缩。 Beagl e 犬分别连续经口给予本品每日剂量 30mg/kg 、 100mg/kg 、 300mg/kg 和 10mg/kg 、 100mg/kg ,连续 180 天, 除了可见对动物前列腺和精囊有影响外, 未见对睾丸和其它脏器有明显的毒性影响; 遗传毒性试验结果表明: Ames 试验、细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。一般生殖毒性结果表明:本品剂量为每日 75mg/kg ,连续经口给予本品 9周,可见 HOOC C NH C CH 3CH 3CH 3O 雌鼠的怀孕降低。对雄性 SD 大鼠生育能力的无毒性反应剂量为 15mg/kg 。【药代动力学】临床药代动力学呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,给药后 小时就能测出药物存在于血清中, 3~4 小时血药浓度达峰值,消除相半衰期( T1/2 β)为 小时。连续给药( 5mg/ 次,每日 2次)第6天,血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄,经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达 97% 。表观分布容积约等于 ,与人体的体液量基本相当。【适应症】爱普列特片适用于治疗良性前列腺增生症,改善因良性前列腺增生的有关症状。【用法用量】口服,每次 1片( 5mg ),每日早晚各一次,饭前饭后均可,疗程 4个月或遵照医嘱。【不良反应】可见恶心、食欲减退