文档介绍：注射用亚叶酸钙说明书
通用名:注射用亚叶酸钙
生产厂家:哈尔滨三联药业有限公司
批准文号:国药准字H20214073
药品规格:0. 1g
药品价格:¥73元
【商品名】达夫汀
【通用名】注射用亚叶酸钙
【英文名】Calcium Folinate for Injection
【汉语拼音】ZhuSheYongYaYeSuanGai
【主要成分】亚叶酸钙
【化学名】N-[4-[2-氨基-5-甲酰基4, 5, 6, 7, 8-六氢-4-氧代-6-蝶咤基甲基]氨基] 苯甲酰基谷氨酸钙盐五水合物。
【分子式】C20H21CaN707 • 5H20
【分子量】
【性状】达夫汀为白色至黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】
1、大剂量亚叶酸钙珥5-Fu等联合用药治疗胃肠道恶性肿瘤。
2、中和叶酸拮搞剂的即时毒性效应和用于大量MTX的解毒。
3、治疗口炎性腹泻、营养不良、妊娠、婴儿期、肝病和吸收障碍综合症引起的巨幼细胞性贫血。
【用法用量】
规定的剂量和给药时间均应严格遵守,不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶吟的“解救”疗法,达夫汀剂量好根据血药浓度测定。
一般采用剂量按体表面积为9〜15mg/m2,每6〜8小时一次,持续2日,直至甲氨蝶吟血清浓度在5X10-8moi/L以下。作为乙胺啥咤或甲氧苇咤等的解毒剂,每次剂量肌注9〜 15mg,视中毒情况而定。
用于贫血,每日肌注lmg,静脉注射作为结肠一直肠癌的辅助治疗,与氟尿嗑咤联合应用;达夫汀静脉注射200mg/m2,注射时间不少于3分钟,接着用氟尿嗑咤300〜400m。
【药理作用】
1、CF是叶酸还原型的甲酰化衍生物,。
CF可直接提供叶酸在体内的活化形式,具有“解放”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸仔酸合成酶ThymidylateSymthase, Ts, DNA, RNA以至蛋白质合成。
CF可限MTX对正常细胞的损害程度,能过相互竞争作用,并能逆转MTX对骨髓和胃肠粘膜反应。
2、CF对5-氟胭嗑咤5-Fu增效作用的原理与救援疗法有所不同,其靶细胞是肿瘤细胞。
目前是使细胞内通常存在的还原型叶酸池扩大,尤其是5, 10-甲烯四氢叶酸5, 10- CH2FH41, 2, 3根据提高细胞内还原型叶酸含量能抑制TS而增强细胞特异性药物对细胞毒性作用的理论,介入核甘三磷酸以进入某种类的RNA中及介入DNA1, 2,4, 5, 6。
【不良反应】据报病有偶然出现变态反应;注射用药后病人发热。
【禁忌】
1、用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血禁用达夫汀。
2、禁止鞘内注射达夫汀。
【注意事项】
1、当患者有下列情况者,达夫汀应谨慎用于甲氨蝶吟的“解救”治疗:酸性尿pH<7、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶吟毒性较显著, 且不易从体内排出;病情急需者,达夫汀剂量要加大。
2、接受大剂量甲氨蝶吟而用达夫汀“解救”者应进行下列各种实验室监察:
①治疗前观察肌肝廓清试验;
②甲氨蝶吟大剂量后每12〜24小时测定血浆或血清甲氨蝶吟浓度,以调整达夫汀剂量和应用时间;