文档介绍：注射用醋酸西曲瑞克说明书
通用名:注射用醋酸西曲瑞克
生产厂家:德国 Baxter Oncology GmbH
批准文号:
药品规格:
药品价格:¥463元
【商品名】思则凯
【通用名】注射用醋酸西曲瑞克
【英文名】Cetrorelix Acetate powder for Injection
【汉语拼 h ] ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe
【化学名】
【分子式】C70H92N17014
【分子量】1431. 06
【主要成份】醋酸西曲瑞克
【性状】本品为白色无菌冻干粉。
【适应症】对进行控制性卯巢刺激的患者,防止提前排卵,进而进行采卵和辅助生殖技术治疗。在临床试验中,本品通常与人绝经期促性腺激素HMG联合使用。本品与重组人促卯泡激素r-hFSH联合使用的有限经验表明,其疗效与前者相似。
【用法用量】本品用于腹壁皮下脐周较好注射,其处方应由该治疗领域的专科医生开具。首次使用本品必须在医生的监督下进行,此后患者可进行自我给药,但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果,及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。
首次给药后,建议对患者进行医疗监护,以确认未发生超敏反应。:每日 1次,每次1瓶,间隔24小时,应于早晨或晚间使用。
早晨用药:白使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天约在卵巢刺激开始后96-120小时开始给与本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日包括诱发排卵当日。
晚间用药:白使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天约在卵巢刺激开始后96-108小时开始给与本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前1夜。
3mg规格:可在刺激排卵后的第7天约在卵巢刺激开始后132-144小时,取本品1瓶与尿源性或重组促性腺激素联合使用。如果在注射本品后第5天卵泡仍未排卵,可在注射本品后96小时开始注射0. 25mg规格,每天1次,直到诱发排卵为止。
【药理毒理】
本品是黄体激素释放激素LHRH拮抗剂。LHRH可与垂体细胞的膜受体结合。西曲瑞克与内源性LHRH竞争性地结合这些受体,从而控制促性腺激素的分泌LH和FSH。西曲瑞克抑制垂体分泌LH和FSH呈剂量依赖性。本品无起始刺激作用,用药后即产生抑制,持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性,西曲瑞克可延迟LH峰从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女,本品的作用时间呈剂量依赖性。单剂量给F西曲瑞克3mg,估计其抑制作用至少为4天,而在第 4天,抑制作用约为70% ,也可维持其作用。无论动物还是人体,本品拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
【药代动力学】
皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为85%。/分钟/公斤。。静脉和皮下给药后的平均终末半衰期分别约为12小时和30小时,证明了药物在注射部位的吸收效果。单剂量皮下给药 0. 25mg-3mg西曲瑞克及每日给药连续14天动力学均为线性。
【不良反应】
注射部位可能有轻微而短暂的反应,如红斑、瘙痒及肿胀。偶有全身性不良反应,如恶心和头痛。只有1例患者在使用本品时出现瘙痒症。
有1例患者使用西曲瑞克10mg/天治疗卵