文档介绍：关于抗肾上腺素药
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分类
α受体阻滞剂
β受体阻滞剂
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:
对α1和α2无选择性:酚妥拉明
选择性阻断α1受体: 哌唑嗪
选择性阻断α2受体: 育亨宾
:
短效类
长效类
第1节α肾上腺素受体阻断药
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一、短效类
酚妥拉明(phentolamine)
妥拉唑啉(tolazoline〕
共性:
阻断α1和α2 两受体,
属竞争性拮抗。
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短
效
α
肾
上
腺
素
受
体
阻
断
药
酚妥拉明(phentolamine)
又名立其丁(regitine)
【体内过程】
生物利用度低,Po效果仅为注射给药的20%
Po后30min血药浓度达峰值,;im维持30~45min
大多以无活性代谢物从尿中排泄
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机制:阻断α1, α2受体
↑---BP↓(对小V>小A)
机制阻断α1
直接作用血管↑外周阻力↓,BP↓,
反转AD作用
【药理作用】
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肾上腺素升压作用的翻转
先给予α受体阻断药(如酚妥拉明)后再给与AD,则使AD的缩血管作用减弱或取消,保留其激动β受体的舒张血管作用,使AD的升压作用翻转为降压。
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:心率↑、收缩↑、心输出量
BP↓
机制:
阻断突触前膜α2受体
NA释放
兴奋心脏β1受体
反射性(+)交感神经
阻滞K+通道心肌细胞Ca 2+内流
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①拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌
②拟组胺样作用:胃酸分泌、皮肤潮红
③唾液腺和汗腺分泌增加
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【临床应用】
,如肢端动脉痉挛
用法:酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射
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