文档介绍：摘要用耐受性好。此外,它还可以用于预防骨折,治疗骨质疏松症等。本文通过魏息亲核取代、还原和氧化反应,,讨论了他们不足之处,要么实验条件苛刻,要么杂质多,或者微波辐射作为一种有效的热源广泛应用于化学各个领域,尤其在有机化学中的发展更加迅速。与常规加热条件相比较,微波辐射往往具有反应时间短、产率高,产品纯度高、操作简便等优点,因而,微波用于活化有机反应前景广阔。迄今研究并取得明显效果的有机化学反应有:酯化、皂化、磺化、氧化、水解、加单晶簧湎哐苌浞治鍪窍执а芯恐兄匾5募际跏侄沃唬艽釉铀瑞舒伐他汀是种羟***戊二酰辅酶乖敢种萍粒ü种频ü檀忌锖成的限速酶羟***戊二酰辅酶乖福佣鸬娇垢哐V⒌淖饔茫前⑺利康蟹⒌牡谌鶫—乖敢种萍痢4罅苛俅彩匝榻峁明瑞舒伐他汀能够显著的降低胆固醇,具有有效的调脂作用,副作用少,长期应梯缩合反应的方法合成了瑞舒伐他汀钙。本文以环郊兹⒁於□R宜峒柞ピ希谥首铀岽嬖谙戮鹾稀⒀趸..***.,直接和籟一二甲氧基氧膦基一一二***一一二氧一换鵠乙酸叔丁酯在强碱的作用下,发生魏息梯缩合,然后脱羟基保护、酯水解、成钙盐,最终合成了瑞舒伐他汀钙。同时介绍中间体为油状物,难保存和不易纯化。成、取代、缩合等反应。所以我们也用微波进行了两步实验,分析了其可行性。上研究化学物质微观结构及其相互作用。将所得到的鼍哂械ゾЫ峁沟幕衔用簧湎哐苌浣辛司褰峁狗治觯范怂堑奈⒐劢峁埂最后,讨论了魏息梯缩合的条件,并确定了实验条件,同时介绍了结构确证的方法,目标产物经元素分析、红外光谱、核磁共振分析、质谱分析,证实与真实结构相符。关键词:瑞舒伐他汀删狢微波辐射合成晶体结构
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第一章文献综述年代末,药物化学家根据人体胆固斟可锖铣傻幕疲J忌秆〉ü檀心脑血管疾病的危害鹗娣ニ「平樯合成限速酶一羟***戊二酰辅酶瓹乖敢种萍痢H毡径ň┡┕南京工业大学硕士学位论文在人类死亡原因中,全世界每年大约有万人死于心脑血管疾病,占总死亡人数的%以上,位居第一;在人类疾病中,心脑血管病的复发率高达%,位居第一;在人类疾病中,心脑血管疾病致残率已高达%,位居第一,这一严峻事实已受到社会各界的高度关注。科学家、医学家通过研究考证,证实造成心脑血管疾病的主要原因是高血脂症АD壳拔夜加懈哐V娜耸汛锏亿人,并且平均每年以万人数持续增长,这势必会加剧心脑血管疾病及其它疾病的发生。大学教授首先筛选到具有抑制瓹还原酶活性的峁证明与已发现的抗真菌剂康帕丁后也称美伐他汀,闑执雍烨沟拇晃镏蟹掷氲交钚愿康腗∞S氪送保拦斯镜难芯咳嗽贝油燎沟拇晃镏蟹掷氲組,并申请了专利。二者结构相同,后被命名为洛伐他汀船D扯ü司把洛伐他汀’美降之7⒊尚碌牡髦┪锊⒂晖葡蚴谐由于疗效显著,不良反应少,耐受性好,而受到广泛的好评。洛伐他汀的开发成功被称为降血脂药物研究的里程碑。瑞舒伐他汀钙的化学名称是双一一籟环交一灰毂一籟***谆酋;氨基卜嘧啶一换鵠一一二羟基庚一幌┧醈钙盐。分子式为:
一胪删狢还原酶受抑幅度的%~%是瑞舒伐他汀所致。对放射示踪瑞舒伐他汀先在荷兰批准上市,年禄竦妹拦鶩批准上市,目前己在余个国家上伐他汀相似妆黄浒衅鞴俑卧嗌闳耄哂薪锨康母卧嗵匾煨裕备没衔锏一瑞舒伐他汀钙是一个单对映体羟酸钙盐,分子中的二羟基庚烯酸部分是他汀类的共性药效基团,其余部分区别于其他的他汀类,包括一个极性的***磺酰***基团,它与分子的低亲脂性相关。亲水性的化合物较少被动扩散,不易进入非肝细胞,但经过器官阴离子的转运过程却极易进入肝细胞。瑞舒伐他汀钙其商品名为8靡┪镒钤缡侨毡狙我耙骞咀研发成功,后来盐野义将该药物技术转让给英国的公司褪窍衷诘陌⑺估并于年就其一日一次给药治疗高血胆固醇症、混合型血脂紊乱和单纯性高血脂甘油三脂症在欧、,在我国己完成临床试验。阿斯利康制药有限公司开发的瑞舒伐他汀产品为瑞舒伐他汀钙薄膜衣片词撬±嘁┪锛易宓男鲁稍薄A俅睬笆笛楹驮谌蚪械亩嘞盍床试验表明,瑞舒伐他汀具有比现有他汀类药物更强的调脂效果及相似的安全性与其他他汀类药物相同,瑞舒伐他汀通过竞争性抑制狢还原酶而产生降低低密度脂蛋白胆固醇—的作用。不同的是,瑞舒伐他汀的结构中含有一个极性的甲磺***基,它与分子的低亲脂性相关,因此其亲水性比其他他汀类强肫亲水特性可以使其避免被细胞色素复罅看唬逋庋芯勘砻鳎诟蜗胞中的药理活性比在成纤维细胞中强倍。瑞舒伐他汀在健康志愿者中的单和多剂量药动学研究结果显现,