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丙帕他莫说明书介绍.docx

上传人:雪山飞狐教育 2021/12/30 文件大小:12 KB

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文档介绍

文档介绍:【药品名称】 注射用盐酸丙帕他莫
【主要成分】本品主要成份为盐酸丙帕他莫 , 其化学名称为:二乙***基乙酸 4-(乙
酰***基)苯酯盐酸盐。
【化学名】
二乙***基乙酸 4- (乙酰***基)苯酯盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式: C14H20N2O3·HCl
分子量:
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末。
【药理毒理】
本品是对乙酰氨基酚的前体药物, 具有解热镇痛作用。 静注或肌注后, 可迅速被血浆酯酶水解,释出对乙酰氨基酚而起作用,通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性,减少 PGE类的合成,发挥其解热镇痛作用,导致外周血管扩张、出汗
而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素 PGEI、缓激肽和组***等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,
作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 1g 本品在血液中分解为 对乙酰氨基酚。
【药代动力学】
丙帕他莫在血浆中 99%迅速水解而成(水解半衰期约 11 分钟)对乙酰氨基酚及 N,N-二乙基甘氨酸。静脉给药 1g 本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度( ml)明显高于口服 对乙酰氨基酚所产生的血药峰值( ml)。在丙帕他莫推荐剂量范围内, 其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性, 重复给药其药代参数不改变,平均血浆半衰期为~小时。 本品 15 分钟静脉输注后, 于 15 分钟开始起效, 1~2 小时达药效峰值,镇痛作用持续约 4~6 小时,解热作用维持约 4 小时。
本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约 60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,约 20%~ 30%与硫酸结合后排泄。有 5%以上以原形排出。还有 4%被细胞色素 P450 转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。
【适应症】
在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时,其他给药方式不适合的情况
下,用于中度疼痛的短期治疗, 尤其是外科手术后疼痛。 也可用于发热的短期治疗。
【用法用量】
***及 15 岁以上儿童:静注或滴注, 1~ 2g/ 次, 2~4 次 / 日,给药间隔最少不得短于 4 小时,日剂量不超过 8g。对于体质虚弱的***每次给药剂量为 1g。
本品临用前先用适量 %***化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液) 完全溶解。将 1g 的丙帕他莫用 50ml 或 2g 用 100ml %***化钠注射液稀释后使用(终浓度为 20mg/ml),在 15 分钟内输注完毕。【不良反应】
常见不良反应主要是注射部位局部疼痛 (10%)。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、 血小板减少、白细胞减少、
贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。 有发生应急性休克和医护人员发生接
触性皮炎和严重过敏反应的报道。
【禁忌】
已知对本品过敏的患者。
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的
患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术( CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用