文档介绍：. .
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篇一：辛伐他汀片说明书
辛伐他汀片说明书
说明书来源：国家药监局公布第二批化学药品说明书
【药品名称】
通用名：辛伐他汀片
曾用名：
商品名：
英文名：simvastatin tablets
汉语拼音：xinfɑtɑdinɡ piɑn
本品主要成份为：辛伐他汀。
构造式：〔参见辛伐他汀胶囊〕
分子式：c25h38o5
分子量：
【性状】
薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶a复原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
【药代动力学】
本品口服吸收良好，吸收后肝的浓度高于其他组织，在肝经广泛首关代，水解为代产物，以β-羟酸为主的三种代产物有活性。本品及β-羟酸代物的蛋白结合率高达95%，～，t1/2为3小时。
60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达顶峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。
【适应症】
1．高脂血症
〔1〕对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白b和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
〔2〕对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b。
2．冠心病。
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〔1〕减少死亡的危险性。
〔2〕减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
〔3〕减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
〔4〕减少心肌血管再通手术〔冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术〕的危险性。
〔5〕延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
【用法用量】
口服，如需要可掰开服用。
〔1〕高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。假设需调整剂量那么应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dl
〔〕或总胆固醇水平降至140mg/dl〔〕以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。
〔2〕纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用〔如低密度脂蛋白提取法〕，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。
〔3〕冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。
〔4〕协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。
〔5〕肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者〔肌酐去除率小于30ml/min〕，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。
【不良反响】
辛伐他汀一般耐受性良好，大局部不良反响轻微且为一过性。在临床