文档介绍:新藤黄酸的研究进展
刘卫海,赖小平,周兴挺
【摘要】 通过查阅最近几年来有关文献资料,从头藤黄酸的
提取分离、抗肿瘤作用及其作用机理、开发觉状等方面进行分析总结, 以为在以上几个方面均取得了必然的成绩,但在新藤黄酸抗肿瘤作用 机制方面仍有待进一步的研究与探讨。
【关键词】新藤黄酸;抗肿瘤
藤黄(Gamboge )系藤黄科植物藤黄(Garcinia hanburyi Hook. f.)所分泌出的干燥树脂,呈红黄色或橙红色,圆柱形或不规 那么的块状物,质脆易碎,要紧产于柬埔寨、泰国、越南,是我国传 统入口南药。其性寒,味酸、辛、涩,有毒,具破血散结、解毒、止 血、杀虫之功效,用于医治疫痈、痈疽、病肿等恶疾、最近几年来, 其抗肿瘤作用慢慢受到高度关注,研究证明,藤黄中的藤黄酸 (Gambogic acid)^新藤黄酸(Neogambogic acid)为藤黄抗肿瘤作 用的有效成份,具有抗瘤谱广,毒性较低的特点。其中新藤黄酸(见 图1)的抗肿瘤活性约为藤黄酸的2倍,抗肿瘤作用尤其显著,有希 望成为新结构类型的抗肿瘤药物[1],迄今已有较多其提取、分离、 药理研究报导,本文就新藤黄酸的研究进展情形进行综述。
1新藤黄酸的提取分离
在藤黄中,新藤黄酸的含量可达到%~% [2, 3],因此如何 优化其提取分离工艺具有实际意义。冯传平[4]采纳正交实验法优选 新藤黄酸的提取工艺为:以4倍量***提取3次,每次2ho确信了 DM130大孔吸附树脂吸附纯化新藤黄酸的最正确条件是:上样量与树 脂之比为1 : 6,径高比为1 : 10,搜集洗脱液量为柱体积倍数的15 倍,洗脱流速操纵在2 BV/h。确信硅胶柱分离纯化新藤黄酸的工艺参 数为:硅胶装柱,流动相采纳***-醋酸乙酯的不同比例进行梯度洗脱, 并取样追踪TLC检测,搜集***-醋酸乙酯(10 : 1)洗脱部份,减压 回收溶剂至干,用%岫(^溶液溶解,过滤,滤液用2 moi/L的盐酸酸 化,析出亮黄色沉淀,过滤,纯化水洗至中性,沉淀低温减压干燥, 得亮黄色粉末固体,即新藤黄酸。刘修树等[5]采纳正交实验法进一 步优选新藤黄酸的提取工艺。结果显示,溶剂的浓度对提取量有显著 阻碍,第二的阻碍因素为提取时刻、提取次数、溶剂的量。确信提取 新藤黄酸的最正确工艺为:12倍量的甲醇,提取3次,3h/次。王可 等[6]的研究结果那么显示新藤黄酸的最正确醇提条件为先以甲醇 (pH=7)常温浸提,时刻为20 min,再回流提取5 h,共2次。以为 醇提的次数对新藤黄酸的提取阻碍最大。
王可等[7]通过HPLC定量分析新藤黄酸,比较了 7种不同
大孔树脂对新藤黄酸的吸附性能,对大孔树脂分离纯化新藤黄酸的工 艺进行挑选。结果显示,AB-8树脂对分离新藤黄酸的吸附性能适中, 可将其含量由浸膏中的%提高至%。据此以为AB-8树脂吸附新藤黄酸的 纯化方式可取,具有必然的应用前景。
2新藤黄酸作为质量操纵的指标
新藤黄酸是中药藤黄的要紧有效成份之一,因此常被作为中 药藤黄质量操纵的指标。刘幸平等[8]采纳高效液相色谱法对藤黄生 品种及6种炮制品进行了分析。结果说明,生品与炮制品检出组分一 致,新藤黄酸的含量无显著性不同。冯传平等[6]用高效液相法,以 ALLTDIACISC mmX150mm, 5 Um)色谱柱为固定相,甲醇%磷酸(9 : 1)为流动相,流速/min,进样容积20 H 1 , 360 nm为检测波长, 对藤黄中的新藤黄酸含量进行测定,方式简便、准确。周安等[10] 采纳反相高效液相色谱法,以Hypersil ODS C18 ( mmX 250 mm, 5 U m)色谱柱为固定相,甲醇%冰醋酸水溶液(93 : 7)为流动相,流速ml / min,检测波长为360 nm,外标法定量,得出新藤黄酸线性范围为~ Ug,回归方程 Y=75 +22 6301X (r=7, n=5),平均回收率%, RSD=% (n=6)。以为本法周密度高,重复性好,简便、靠得住,可作为藤黄 的质量操纵方式。
朱金燕等[11]采纳C18-ODS色谱柱(250 mmX mm, 5 Um), 以甲醇mol/L磷酸(9 : 1)流动相,流速为ml/min,检测波长为360 nm,进样容积为20 Hl,柱温为25℃。对新藤黄酸纳米粒中新藤黄酸 的含量和包封率进行测定,结果显示,新藤黄酸在10〜120 Ug范围 内线性关系良好,尸9 (n=7),新藤黄酸平均回收率为%, % (n=3)。 平均含量为%,包封率为虬据此以为高效液相色谱法可用于新藤黄酸 纳米粒含量及其包封率的测定。
3新藤黄酸的抗肿瘤作用及其机理
据报导,新藤黄酸具有较强的抗肿瘤作用,其抗瘤谱广,且 毒性较低,能选择性地作用于肿瘤细胞,而对正常动物造血