文档介绍：. .
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【药品名称】
枸橼酸XX那非片
【英文或拉丁名】
Sildenafil Citrate Tablets
【商品名】
万艾可
【主要成分】
枸橼酸XX那非
【化学名】
1-[4-乙氧基-3-〔6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d]嘧啶-5-基〕苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
【构造式及分子式、分子量】
构造式名:枸橼酸XX那非
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分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:
【性状】
本品为蓝色菱形薄膜衣片。
【药理毒理】
本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是XX那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷〔cGMP〕特异的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕的选择性抑制剂。
    作用机制
    阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮〔NO〕的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。XX那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕来增强一氧化氮〔NO〕的作用。当性刺激引起局部NO释放时，XX那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的XX那非不起作用。
    体外实验显示XX那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他的磷酸二酯酶强〔是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用的1000多倍〕。XX那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。XX那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶。XX那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
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    除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。XX那非对这些组织中PDE5的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用〔体外实验〕、抑制血小板血栓形成〔体内实验〕以及舒X外周动静脉〔体内实验〕的根底。
    药效学
    XX那非对勃起反响的作用:对器质性或心理性勃起功能障碍患者进展的8个双盲、抚慰剂穿插对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用XX那非后，性刺激引起的勃起较抚慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估XX那非的药效。经硬度计测量发现，勃起反响一般随XX那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反响较2小时时弱。
    XX那非对血压的影响:安康男性志愿者单剂口服XX那非100毫克，导致卧位血压下降〔〕。服药后1～2小时血压下降最明显，服药后8小时那么与抚慰剂组无差异。25毫克、50毫克或100毫克XX那非对血压的影响相似，故这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大〔见"禁忌症"〕。
图1 安康志愿者坐位收缩压较服药前变化的均值
※[图片:]※
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    XX那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服本品至100毫克，未发生有临床意义的心电图改变。
    相关的研究提供了XX那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中，8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40毫克的XX那非。
    该试验结果见表1。