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上传人:慢慢老师 2022/1/7 文件大小:184 KB

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文档介绍

文档介绍:瑞格列奈,商品名诺和龙。分为白色片()或黄色片()或桃红色片()三种规格。、。
诺和龙是剂量依赖性的降糖药物,—4mg均可灵活调整,每天的最大服用剂量为16mg,当然很少有患者会服用到最大剂量。大部分中国患者服用每次1—2mg,每天三次(饭前10分钟服用),可满意控制血糖,联用二甲双胍(每天两次,饭后)效果最佳。病人根据医生建议需要服用的剂量而选择不同剂型,,可选用1mg的药片;如果每餐服用2mg或者以上的剂量,可以选择2mg。
诺和龙的化学结构:
诺和龙的由来:
非磺脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR),又称“餐时血糖调节剂”,瑞格列奈(repaglinide)是其中代表之一。瑞格奈列由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司研制,由丹麦诺和诺德(NovoNordisk)公司开发,并于1998年在美国首次上市,商品名Prandin,2000年在中国上市,商品名诺和龙。
诺和龙的作用机制:
诺和龙与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体偶联的ATP敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。
其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。
诺和龙理化特性和作用机制小结:
诺和龙通过关闭β细胞膜上Katp通道发挥作用。
诺和龙不刺激β细胞直接胞吐分泌胰岛素,低血糖风险低。
诺和龙不刺激a细胞分泌胰高血糖素,不会导致人β细胞凋亡。
诺和龙的药动学:
诺和龙经胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。诺和龙与人浆蛋白的结合大于98%。诺和龙几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。诺和龙及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。
诺和龙的适应症:
饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。诺和龙可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
我们再来谈一谈诺和龙可与二甲双胍合用:诺和龙可刺激胰岛素一相分泌,模拟生理性胰岛素分泌特点,达到降糖作用。二甲双胍促进机体对葡萄糖的利用、减少胰岛素抵抗和诺和龙联合应用有协同作用。研究证实诺和龙和二甲双胍对于2型糖尿病有相似的降糖效果,二者联合应用疗效更佳。二甲双胍组有35%的患者存在不同程度的胃肠道不适症状,而诺和龙组则无明显不良反应,二者联合应用胃肠道症状发生率为20%,亦较单用二甲双胍组降低。诺和龙联合二甲双胍降糖效果显著。
诺和龙的用法用量:
从小剂量开始,~1mg,每日2~3次,以后根据血糖水平调整,最大剂量不超过16mg/d。诺和龙的服用是一种餐前给药方式,通常在餐前15min内服药,但是服药时间可以是从餐前即服到餐前30min服用不等。如果患