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【药品名称】注射用盐酸丙帕他莫
【主要成分】本品主要成份为盐酸丙帕他莫 ,其化学名称为:二乙***基乙酸4-(乙
酰***基)苯酯盐酸盐。
【化学名】
二乙***基乙酸4-(乙酰***基)苯酯盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C14H20N2O3·HCl
分子量:
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末。
【药理毒理】
本品是对乙酰氨基酚的前体药物,具有解热镇痛作用。静注或肌注后,可迅速被血浆酯酶水解,释出对乙酰氨基酚而起作用,通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性,减少PGE类的合成,发挥其解热镇痛作用,导致外周血管扩张、出汗
而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素PGEI、缓激肽和组***等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,
作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 1g本品在
。
【药代动力学】
丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(ml)(ml)。在丙帕他莫推荐剂量范围内,其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性,重复给药其药代参数不改变,平均血浆半衰期为~小时。本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效,1~2小时达药效峰值,镇痛作用持续约4~6小时,解热作用维持约4小时。
本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,约20%~30%与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。
【适应症】
在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时,其他给药方式不适合的情况
下,用于中度疼痛的短期治疗,尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。
【用法用量】
***及15岁以上儿童:静注或滴注,1~2g/次,2~4次/日,给药间隔最少不得短于4小时,日剂量不超过8g。对于体质虚弱的***每次给药剂量为1g。
本品临用前先用适量%***化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)完全溶解。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml%***化钠注射液稀释后使用(终浓度为20mg/ml),在15分钟内输注完毕。
【不良反应】
常见不良反应主要是注射部位局部疼痛 (10%)。发生率低于万分之一的不良反
应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、 血小板减少、白细胞减少、
贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。 有发生应急性休克和医护人员发生接
触性皮炎和严重过敏反应的报道。
【禁忌】
已知对本品过敏的患者。
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的
患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
重度心力衰竭患者。
【注意事项】
避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性cox-2抑制剂合并用药。
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
在使用所