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后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、 胸
腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。 其血浆半衰期为 1~ 小时。血浆蛋白结合率为 20%。口服后 24
小时尿中的排出量占给药量的 20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢, 并且水化为主要以单巯基尿苷酸化合物的形
式排入尿中, 作为代谢物仍保持其羧基的功能, 85%~ 95%的药物与血浆蛋白结合。 丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。 人体生物利
用度试验表明口服氨苄西林丙磺舒胶囊可延缓氨苄西林排泄, 显
著延长氨苄西林的体内半衰期,提高血药浓度 30%~ 40%。
【贮藏】密封。
【包装】 *18s/ 盒。
【有效期】 24 月
【批准文号】国药准字 Hxx3884
【生产企业】吉林省金诺药业有限公司
氨苄西林丙磺舒胶囊
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【通用名】氨苄西林丙磺舒胶囊
【药理作用】 氨苄西林丙磺舒胶囊 ( 祛言 ) 对多种革兰阳性菌
与革兰阴性菌有效, 阳性菌包括金黄色葡萄球菌、 表皮葡萄球菌
( 包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株 ) 、肺炎球菌、 粪链球菌以及
其他链球菌属等 ; 阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝
汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等 ; 厌氧菌包
括脆弱杆菌。 氨苄西林钠为氨苄西林丙磺舒胶囊 ( 祛言 ) 中的杀菌
成分,作用于细菌活性繁殖阶段, 通过对细胞壁粘肽生物合成的
抑制而起杀菌作用。 丙磺舒为苯甲酸衍生物,
它与氨苄西林竞争
肾小管同一主动转运载体, 抑制后者从肾小管排泄,
提高氨苄西
林的血药浓度,延长其血消除半衰期
(t1/2)
。
【药代动力学】 氨苄西林对胃酸稳定,
口服吸收尚好, 吸收
后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、
胸
腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。
血
消除半衰期 (tl/2 β) 为 1~ 小时。血浆蛋白结合率为
20%。
口服后 24 小时尿中的排出量占给药量的
20%~ 60%,大部分以原
形排出。 丙磺舒经肝脏代谢, 主要以单巯基尿苷酸化合物的形式
排入尿中, 作为代谢物仍保持其羧基的功能,
85%~ 95%的药物与
血浆蛋白结合。 丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。
人体生物利用
度试验表明, 口服氨苄西林丙磺舒胶囊
( 祛言 ) 可延缓氨苄西林排
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泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期, 提高血药浓度 30%~ 40%。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚无氨苄西林在孕妇应用的严格