文档介绍：复方利福平胶囊复方利福平胶囊( Compound Rifampicin Capsules ) 本品为复方制剂, 每粒含活性成分利福平 、异烟肼 。【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】本品为抗结核药, 是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌( 包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用, 对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强, 对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于 DNA 的 RNA 多聚酶的 b 亚单位牢固结合, 抑制细菌 RNA 的合成,防止该酶与 DNA 连接,从而阻断 RNA 转录过程, 使 DNA 和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。【药代动力学】本品口服吸收良好,服药后 1~2 小时异烟肼达血药峰浓度( Cmax ), ~4 小时利福平达血药峰浓度( Cmax )。成人一次口服利福平 后血药峰浓度(Cmax) 为7~ 9mg/L ,6 个月至 5 岁小儿一次口服利福平 10mg/kg , 血药峰浓度(Cmax) 为 11mg/L 。吸收后分布于全身大部分组织和体液中,可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为 80 %~ 91%, 异烟肼的蛋白结合率仅 0~ 10%。利福平的血消除半衰期(t1/2b) 为3~5 小时,多次给药后有所缩短,为 2~3 小时;快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2b) 为 ~ 小时, 慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2b) 为2~5 小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化, 利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性,而异烟肼的代谢物无抗菌活性。利福平主要经胆和肠道排泄, 可进入肠肝循环, 但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环,给药量的 60 %~ 65 %经粪便排出, 6 %~ 15% 的药物以原形、 15 %为活性代谢物经尿排出,7 %则以无活性的 3-甲酰衍生物排出,亦可经乳汁排出;异烟肼给药量的 70% 在 24 小时内经肾脏排泄, 大部分为无活性代谢物, 快乙酰化者 93% 以乙酰化型从尿中排出, 慢乙酰化者为 63% , 也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。正常志愿者的药代动力学研究显示, 本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用,其生物利用度相仿。【适应症】适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的 4 个月维持期治疗。【用法用量】成人常用量口服,体重< 50kg 者一次 3 粒(利福平 , 异烟肼 ); 体重≥ 50kg 者一次 4粒( 利福平 , 异烟肼 ), 一日 1 次,于饭前 30 分钟或饭后 2 小时服用,一般疗程为 4 个月。【不良反应】(1 )消化道反应最为多见,口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。(2 )肝毒性为本品的主要不良反应,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸, 大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营