文档介绍：注射用盐酸头孢吡肟注射用盐酸头孢吡肟( Cefepime Hydrochloride for Injection ) (信力威、罗欣威、马斯平) 本品主要成份为: 盐酸头孢吡肟, 其化学名称为: 1-[[ (6R,7R)-7- [ 2-(2- 氨基-4- 噻唑基)- 乙醛酰氨基] -2- 羧基-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[ ]辛-2- 烯-3- 基]***] -1- ***吡咯烷***化物,72-(Z)-(O- ***肟), 盐酸盐一水化合物。【性状】本品为盐酸头孢吡肟加适量 L- 精氨酸制成的无菌混合物,为白色至淡黄色粉末,几乎无臭,有引湿性。【药理毒理】药理作用头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素, 通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明, 本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β- 内酰***酶的亲和力低,可高度耐受多数β- 内酰***酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP) 。体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。革兰氏阴性需氧微生物: 肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。革兰氏阳性需氧微生物: 金黄色葡萄菌( 仅对甲氧西林敏感的菌株)、化脓性链球菌( A 族链球菌)、肺炎链球菌。本品体外对以下大多微生物有活性, 但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗支持。革兰氏阴性需氧微生物: 醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产β- 内酰***酶菌株)、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌( 包括产β- 内酰***酶菌株)、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。本品对多数寡养单胞菌株无活性。革兰氏阳性需氧微生物: 表皮葡萄球菌( 仅针对甲氧西林敏感的菌株),腐生性葡萄球菌、无乳链球菌( B 组链球菌)。多数肠球菌,如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。厌氧微生物: 革兰阴性杆菌( 包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属)、革兰阳性和革兰阴性球菌( 包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属)、革兰阳性杆菌( 包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。毒理研究: 遗传毒性:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为 1200 、 1000 、 100mg/kg (以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的 1-4 倍), 均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。【药代动力学】据文献资料: 本药克-2 克静脉单剂量输注, 显线性药代动力学, 头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为 ± 小时,机体总消除率为 ± 毫升/ 分钟。肌肉给药, 头孢吡肟可完全被吸收, 血药浓度达峰时间( Tmax )约为小时,在克- 克剂量范围内, 药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9 天未见积蓄。头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为 20% ,且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为 ± 升, 在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液, 气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度,并可通