文档介绍：药用高分子材料
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早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地利
用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽
然也有相当长的历史，但早期使用的都是天然高分子
化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、性或亲水性，能在生物体内水解下
有药理活性的基团。
(4) 能有效地到达病灶处，并在病灶处积累，保
持一定浓度。
(5) 对于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，
以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果
药物是导入循环系统的，为避免其在体内积累，聚
合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体
所吸收。
第九章药用高分子
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2 高分子化药物
低分子药物高分子化的优点
低分子药物分子中常含有氨基、羧基、羟基、
酯基等活性基团。它们是与高分子化合物结合的极
好反应点。低分子药物与高分子化合物结合后，起
医疗作用的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了
骨架或载体的作用。但越来越多的事实表明，高子
骨架并不是惰性的，它们对药理基团有着一定的活
化和促进作用。
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高分子载体药物进入人体后，药理作用通过体
液或生物酶的作用发挥出来。
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢
释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提
高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位，
并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分
子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外
或水解后被人体吸收，因此副作用小。
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低分子药物与高分子的结合方式
林斯道夫（Ringsdorf）等提出，高分子载体药物
应具有图9—1那样的模型。
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图9—1 高分子载体药物的Ringsdorf模型
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从图中可见，高分子载体药物中应包含四类基
团：药理活性基团、连接基团、输送用基团和使整
个高分子能溶解的基团。连接基团的作用是使低分
子药物与聚合物主链形成稳定的或暂时的结合，而
在体液和酶的作用下通过水解、离子交换或酶促反
应可使药物基团重新断裂下来。输送用基团是一些
与生物体某些性质有关的基团，如磺酰***基团与酸
碱性有密切依赖关系，通过它可将药物分子有选择
地输送到特定的组织细胞中。
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可溶性基团，如羧酸盐、季铵盐、磷酸盐等的
引入可提高整个分子的亲水性，使之水溶。在某些
场合下，亦可适当引入烃类亲油性基团，以调节溶
解性。上述四类基团可通过共聚反应、嵌段反应、
接枝反应以及高分子化合物反应等方法结合到聚合
物主链上。
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高分子载体药物除了林斯道夫模型外，四类基团
还可以其他方式组合，得到分子型态各异的模型。例
如药理活性基团位于主链中的主链型和位于分子两端
的端基型等，它们通常是通过缩聚反应和活性聚合反
应获得的（见图9—2）。
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图9—2 端基型和主链型高分子载体药物模
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高分子载体药物的研究和应用
药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的
研究开始的。第一个高分子载体药物是1962年研究
成功的将青***与聚乙烯***结合的产物。至今已研
制成功许多品种，目前在临床中实际应用的药用高
分子大多属于此类。
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碘酒曾经是一种最常用的外用杀菌剂，消毒效果
很好。但是由于它的刺激性和毒性较大，近年来日益
受到人们的冷落。如果将碘与聚乙烯吡咯烷***结合，
可形成水溶性的络合物。
这种络合物在药理上与碘酒有同样的杀菌作用。
由于络合物中碘的释放速度缓慢，因此刺激性小，安
全性高，可用于皮肤，口腔和其他部位的消毒。
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青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十
分普遍。它具有易吸收，见效快的特点，但也有排泄
快的缺点。利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子
载体反应，可得到疗效长的高分子青霉素。例如将青
霉素与乙烯醇—乙烯***共聚物以酰***键相结合，得到
水溶性的药物高分子。
这种高分子青霉素在人体内停留时间比低分子青
霉素长30～40倍。
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第九章药用高分子
乙烯醇—乙烯***共聚物载体青霉素
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