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头孢呋辛酯分散片库欣.ppt

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头孢呋辛酯分散片库欣.ppt

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头孢呋辛酯分散片库欣.ppt

文档介绍

文档介绍:头孢呋辛酯分散片库欣
第1页,本讲稿共22页
有关资料
化学名:头孢呋辛酯、头孢呋新乙酰氧乙酯
有关商品名:西力欣、新菌灵、Axetil, Zinacef,Zinat.
开发公司:英国Glaxo 公司
首次上市时头孢呋辛酯分散片库欣
第1页,本讲稿共22页
有关资料
化学名:头孢呋辛酯、头孢呋新乙酰氧乙酯
有关商品名:西力欣、新菌灵、Axetil, Zinacef,Zinat.
开发公司:英国Glaxo 公司
首次上市时间:
国内首次注册时间:1995
第2页,本讲稿共22页
本品在抗生素中的地位
第二代头孢菌素
世界十大畅销抗生素
对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌都有抗菌活性
国内独特分散片剂型
第3页,本讲稿共22页
分散片的特点
崩解迅速,吸收快。
生物利用度高。
可口服,也可温开水摇匀后服用
口感好,易于患者接受
第4页,本讲稿共22页
作用机理
头孢呋辛酯通过共价键结合于转肽酶,抑制细菌细胞壁的合成
头孢呋辛酯优先抑制青霉素结合蛋白—3,在细胞增殖期抑制交联壁生成,在细菌迅速繁殖期更为有效
第5页,本讲稿共22页
特点
本品对G+,G-和厌氧菌均有抗菌活性
对b—内酰胺酶具有耐受性
广谱抗生素
第6页,本讲稿共22页
库欣
国家基本药物
四类新药
第7页,本讲稿共22页
本品研制情况
开发公司:英国Glaxo公司
首次上市时间:1987年2月
国内首次注册时间:1995年,注册号X950190
第8页,本讲稿共22页
库欣的药代动力学
一:吸收
1:吸收后水解成头孢呋辛和乙酰氧乙 酯
2:2小时达峰
3:
4:生物利用度为98%
5:蛋白结合率50%
第9页,本讲稿共22页
分布
分布广泛
第10页,本讲稿共22页
代谢和清除
1;水解成头孢呋辛和乙酰氧乙酯,后者水解成乙酸和醋酸
2:头孢呋辛以原形从尿中排泄
3:肾功能减低者半衰期延长,
4:老年患者消除半衰期延长
第11页,本讲稿共22页
适应症
1:上呼吸道感染
2:下呼吸道感染
3:泌尿道感染
4:皮肤和软组织感染
5:其他:由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme(游走性红斑)
第12页,本讲稿共22页
服用方法
1:,每日2次
2:,每日2次
3:,每日2次
4:对无并发症的淋病患者单次服用1g
5:,每日 2次
第13页,本讲稿共22页
不良反应
本品不良反应消化系统反应、皮肤反应和头痛
第14页,本讲稿共22页
罕见不良反应
1:过敏反应
2:伪膜性结肠炎及肝损害
3:贫血、白细胞、全细胞和血小板减少
4:表皮坏死症
5:肝功能损害
6:罕有黄疸病
第15页,本讲稿共22页
禁忌症
头孢菌素抗生素过敏者禁用
第16页,本讲稿共22页
毒理研究
1、动物试验无致癌和致突变作用
2、1000mg/kg/d,对动物生育力无影响。32000mg/kg/d,对胎儿无损害,动物和人无临床研究支持
第17页,本讲稿共22页
注意事项
1、青霉素过敏者慎用
2、长期使用有出现二重感染的可能
3、肾功能不全者,应延长用药间隔
4、强的利尿剂和本品同用,应主意肾功能
第18页,本讲稿共22页
注意事项
5、哺乳期妇女慎用
6、儿童建议使用干混悬剂
7、老年患者随年龄调整剂量
第19页,本讲稿共22页
药物相互作用
1、与氨基糖甙类抗生素同服可导致肾毒性
2、与丙黄舒同服可增加疗效
3、降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度
第20页,本讲稿共22页
药物过量
过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析或腹膜透析可降低本品的血清浓度
第21页,本讲稿共22页
有关资料
规格:*6 *12
有效期:暂定两年
第22页,本讲稿共22页