布托啡诺说明书.doc

文档介绍：中文名称 ：布托啡诺
英文名称 ： Butorphanol
英文别名 ： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;
(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphina
中文名称 ：布托啡诺
英文名称 ： Butorphanol
英文别名 ： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol;
(-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish] CAS RN：42408-82-2[1]EINECS：255-808-8
分子式：C21H29NO2
分子量：
中文别名： 环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃
英文别名： Stadol
药理作用： 布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动 κ1受体，对 “受体
有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的～ 7 倍。可缓解中
度和重度的疼痛。
药代动力学： 口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 5%～ 17%。肌
内注射后吸收迅速而完全， 30～ 60 分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药 1～2mg
后 15 分钟起效， 30～ 60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态； 生物利用度为 48%～70%，半衰期为～小时，但老年人或肾功能损害者显着延长至～小时。
作用维持 3～5 小时。80%与血浆蛋白结合。 稳态分布容积为 50L/kg。半衰期为～
4 小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿 排泄， 11%经胆道排出； 5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为～ min。可透入胎盘和乳汁。
适应症： (1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量： 肌内注射：每次 1～ 4mg，必要时 4～ 6 小时重复用药。麻醉前用药则手术前 60～90 分钟肌内注射