抗肾上腺素药.ppt

文档介绍：抗肾上腺素药
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【分类】
1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：
① 短效类:如酚妥拉明。
② 长效类:如酚苄明 。
抗肾上腺素药
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【分类】
1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：
① 短效类:如酚妥拉明。
② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
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酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
第一节┃α受体阻滞药
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰， h。
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【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高；
2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合；
3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
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【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。
机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ；
② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。
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【临床应用 】
1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。
2．对抗NA引起局部组织缺血坏死
3．抗休克：补足血容量基础上使用
4．顽固性充血性心力衰竭
5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。
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1. 作用与用途与酚妥拉明相似；
2. 与α-R结合牢固；
3. 作用强大、持久，能维持3～4日。
4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
哌唑嗪
酚苄明
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第二节┃β受体阻滞药
阿替洛尔无
艾司洛尔有
β 1 、β2-R 阻断药
β-R 阻断药
普萘洛尔无
吲哚洛尔有
β1-R 阻断药
а、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：
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1. β -R阻断作用
（1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
【药理作用】
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
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(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。
(4)抑制肾素的分泌。
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2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断β -R 作用强；
3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
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1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。
【临床用途】
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3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理：
①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
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【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰
2．诱发和加剧支气管哮喘

4．反跳现象
5. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。
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【体内过程】
一、β1、β2受体阻滞药
普萘洛尔(Propranolol,心得安)
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。
2. 口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。
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【药理作用与用途】
为非选择性β –R阻断药，β –R阻断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲