文档介绍：***雷他定片百科名片***雷他定片包装样式之一主要成分为***雷他定,其化学为 4-(8- ***-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚基[1,2-b] 并吡啶-11- 烯)-1- 哌啶羧酸乙酯目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【通用名称】***雷他定片【商品名称】百为乐。【英文名称】 ablets 。【汉语拼音】Lü leitading Pian 。【药品分类】抗变态反应用药。二、成分【主要成分】***雷他定片主要成分为***雷他定,其化学名为 4-(8- ***-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚基[1,2-b] 并吡啶-11- 烯)-1- 哌啶羧酸乙酯。【分子式】 C22H23ClN2O2 。【分子量】 。【性状】白色结晶性粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇、***中易溶,***中溶解。三、药代动力学 1 空腹口服吸收迅速。服后 1~3 小时起效, 8~ 12 小时达最大效应,持续作用达 24 小时以上。食物可使药峰时间延迟, AUC 增加。正常成年人, ***雷他定的 T1/2 为 28( ~ 92) 小时。 80% 以代谢物形式出现于尿和粪便中。 2 慢性肾功能衰竭者( 肌酐清除率≤ 30ml/ 分钟), 药物的 AUC 和血药浓度升高约 73% , 而其代谢物的 AUC 则升高约 120% 。慢性乙醇肝病患者, ***雷他定的 AUC 和药峰浓度为正常人的 2倍, ***雷他定及其代谢物的 T1/2 分别为 24和 37 小时,可随肝病的严重程度而延长。 3 ***雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为 97% 和 73% ~ 77% 。本品及其代谢物不易透过血脑屏障, 主要在外周 H1 受体部位起作用。四、药理毒理【药理作用】本品为高效、作用持久的三环类抗组***药,为选择性外周 H1 受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。【毒理研究】 1、本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 2、毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为 H1 受体阻断剂,对外周 H1 受体有高度的选择性, 对中枢 H1 受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组***。 3、本品起效快,作用持久,抗组***作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好, 小时血药浓度达峰值,大部分经肝脏代谢,其代谢产物仍具活性,原形药物及代谢物自尿和粪便排出。五、应用【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。【用法用量】***和 12 岁以上儿童 10mg1 次/ 日。体重大于 30 公斤: 1日1 次,一次 10mg 。体重小于等于 30 公斤: 1日1 次,一次 5 mg。【不良反应】在每天 10mg 的推荐剂量下, 本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动