文档介绍:抗生素Antibiotics
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内容提纲
一、抗生素的概念
二、抗生素的历史
三、抗生素的作用机制
四、抗生素的分类
五、抗生素的抗菌机制及耐药机制
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一、抗生素的概念
抗生素:(antibiotics药机制
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1、青霉素类(Penocillins)
青霉素G 青霉素X 青霉素V
青霉素F 双氢青霉素F
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青霉素N 青霉素K
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2、半合成青霉素
青霉素的缺点:不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄及过敏反应
半合成青霉素类分类:
耐酸青霉素
耐酶青霉素
广谱青霉素
青霉素与β-内酰胺酶抑制剂的复合物。
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2-1. 耐酸青霉素
阿度西林 非奈西林 丙匹西林
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2-2、 耐酶青霉素
甲氧西林 萘夫西林
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2-3、苯唑西林系列
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美西林
匹美西林
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2-3、 广谱青霉素
青霉素N 氨苄西林 阿莫西林
羧苄西林 磺苄西林
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哌拉西林 阿帕西林 美洛西林
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替莫西林 福米西林
匹氨西林
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2-4、头孢菌素类
(一)、天然头孢菌素
头孢菌素是从青霉菌近源的头孢菌属(Cephalosporium)真菌中分离出含有-内酰胺环并氢化噻嗪环的抗生素,天然的头孢菌素有三种化合物,即头孢菌素C、N和P。头孢菌素P抗菌活性中等,但耐药性强。头孢菌素N抗菌活性较低,而头孢菌素C的抗菌谱广、毒性较小。但由于抗菌活性与其半合成头孢菌素的活性无法比拟,所以在临床上几乎没有应用。
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第一代头孢菌素:
头孢唑林( Cefazolin) 头孢噻啶( Cefaloridine)
头孢匹林 (Cephapirin) 头孢噻吩( Cefalothin) 头孢乙腈( Cefacetrile)
(二)、半合成头孢菌素类
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第一代头孢菌素虽耐青霉素酶,但不耐ß-内酰胺酶,主要由于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。
头孢氨苄 (Cefalexin) 头孢羟氨苄 (Cefadroxil) 头孢拉定( Cefradinel)
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第二代头孢菌素
头孢尼西 (Cefonicid) 头孢呋辛( Cefuroxime) 头孢丙烯( Cefprozil)
头孢雷特( Ceforanide) 头孢替坦( Cefotatan) 氯碳头孢 (Loracarbef)
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第二代头孢菌素的特点
第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学结构上没有明显的区别,但对多数ß-内酰胺酶稳定,抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较为第一代强,但抗革兰氏阳性则较第一代低。
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第三代头孢菌素
头孢噻肟(Cefotaxime) 头孢唑肟(Ceftizoxime)
头孢曲松(Ceftriaxone) 头孢他啶(Ceftazidime)
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头孢哌酮(Cefoperazone) 头孢克肟(Cefixime)
头孢噻腾(Ceftibuten) 头孢地尼(Cefdinir)
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头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)
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第三代头孢菌素的特点
第三代