文档介绍：: .
{}药理学总医疗药品管理
，瞳孔开大。
α2 受体：主要分布——突触前膜、血管平滑肌等；
激动剂——可乐定；阻断剂——育亨宾；
效应——血管收缩（血压升高)。
2、β型肾上腺素受体（β受体）：
β1 受体：主要分布——心脏、肾小球旁细胞；
阻断剂——普萘洛尔；效应——心脏兴奋。
β2 受体：主要分布——平滑肌、骨骼肌和肝脏；
阻断剂——普萘洛尔；效应——正反馈促进突触前膜递质释放。
β2 受体：主要分布——脂肪细胞、心脏；
阻断剂——多数β受体阻断药不能阻断；效应——调节脂肪分解。
S
四、受体的分布与效应（了解）机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往
相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。69 页 表 4-2
作用于传出神经系统的药物
一、药物作用方式
1、直接作用于受体
许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：
“激动”和“阻断”，例如：毛果芸香碱，异丙肾上腺素，酚妥拉明；
2.、影响递质生物合成：——无临床应用价值；
3、影响递质的转化：——胆碱酯酶抑制剂，新斯的明，有机磷脂类农药；
4、影响递质贮存（利血平→囊泡摄取 NA↓→递质耗竭→释放↓）和释放（麻黄碱，间羟胺，
卡巴胆碱）；
二、传出神经系统药物分类（P71 表 4-3）重点！
总结：
思考题：
1、肾上腺素能和胆碱能神经递质的合成、储存、释放和消除有何区别？ 重、难点
2、传出神经效应器突触后膜上的受体类型，作用机制
3、各受体激动药和拮抗药的代表药物。
第五章胆碱受体激动药
内容提要
胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
（分类）
一、M、N 胆碱受体激动药——胆碱酯类：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
二、M 胆碱受体激动药——生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱、毒扁豆碱（选择性高、临床价
值大）
三、N 胆碱受体激动药——烟碱（作用广泛，无临床价值，仅作为科研工具药）
掌握：1、毛果芸香碱对眼的作用（缩瞳作用及降低眼内压的机制）、临床应用及应用注意事
项；
熟悉：胆碱受体激动药的分类及代表药物。
了解：1、乙酰胆碱的 M、N 样药理作用；氨甲酰胆碱的应用；
2、了解毒扁豆碱的作用机制及临床用途；
第一节 M、N 受体激动药（胆碱类）
一、乙酰胆碱 Acetylcholine，Ach（熟悉药理作用）
对照 P69 表 4-2
1、M 样作用（小剂量）——副交感神经节后1）心血管系统：(+)M2-R
心率&心肌收缩力
血管扩张&血压下降
2）平滑肌：(+)M3-R
胃肠道——收缩和频率&分泌（呕吐，嗳气，排便）
泌尿道——逼尿肌收缩、括约肌舒张（膀胱排空）
支气管收缩（狭窄）（支气管腺体分泌)
3）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）(+)M3-R
4）腺体：分泌增加(+)M-R（唾液腺、泪腺、支气管腺体）
2、N 样作用（稍大剂量）
1）全部自主神经节兴奋：(+)NN-R
胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势：收缩，分泌。
心血管——NA 能占优势：收缩，血压。
肾上腺髓质 Ad 释放
2）骨骼肌收缩：(+)NM-R
3、中枢作用（较弱）
二、氨甲酰胆碱（卡巴胆碱）（了解）
作用与 Ach 相似，不易被胆碱酯酶水解，作用持久，不良反应多。
用途：局部滴眼，治疗青光眼
第二节 M(毒蕈碱)受体激动药（生物碱类）
毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱等
毛果芸香碱来源于南美洲的植物 ShrubPilocarpusjaborandi 于 1875 分离提纯
一、毛果芸香碱 Pilocarpine（匹鲁卡品）
【药理作用】（+）M-R
能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的 M 胆碱受体。
特点：对眼和腺体作用强（对心血管、平滑肌作用弱）
1）缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小
2）降低眼内压：虹膜拉向中央虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流入巩膜静脉窦
3）调节痉挛（定义）：兴奋 M-受体睫状肌收缩悬韧带松晶体变凸视远物模糊，视近物清
晰
——(汗腺、唾液腺、泪腺等）
：胃肠、支气管等收缩
：心率和血压短