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{}药理总结医疗药品管理Evaluation ，Adr，ACh
完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的 Ra＞＞R i，足量使完全转为
Ra，产生 Emax；α＝1；
部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（α<1）。特点：只引起较弱的激动效应，增
加浓度也达不到 Emax；
拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不
激动受体，反因占据受体而拮抗激动药效应。
竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争
结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮
抗药时的最大效应（Emax），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、
最大效应降低。
第三章 药动学
转运速率（R）主要决定于：药物的溶解性（脂溶性或水溶性）；膜两侧药物浓度，膜面积，膜厚度；药物的解离性（度）
简单扩散（simplediffusion）:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最
常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。
pKa 药物在溶液中解离 50%时，该溶液的 pH 值；当 pH 值与 pKa 值的差值以数学值增减
时，药物的解离型与非解离型的浓度比值，却以指数值变化
酸性环境中，弱碱性药物解离多而不易扩散；碱性环境中，弱酸性药物解离多而不易扩
散。
吸收（absorption）：药物从给药部位进入血循环的过程。
速度比较：静注>吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜
首关效应/首关消除（first-passeffect/elimination）：某些药物首次通过肠壁或经
肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。
分布（distribution）：吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。
血液中：药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时贮存形式。
在血浆蛋白结合部位上，药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。
组织中：肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮—药物从肾、肝消除—药物中毒
时肝肾器官首先受累；是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果，例如脂肪；多是一种
贮存现象。
生物转化：代谢或药物转化。药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排
除体外。
I 相反应（phaseIreactions）：氧化、还原、水解（多数丢失活性或产生活性、毒性）
Ⅱ相反应（phaseⅡreactions）：结合反应，与体内水溶性大的物质结合，利排泄。
主要部位：肝脏。肝微粒体细胞色素 P 450 酶系（与一氧化碳结合后其吸收光谱主峰在
450nm 处）及非微粒体酶系（胆碱脂酶、单***氧化酶）催化。
酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平
酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星
排泄（excretion）：体内药物或其他代谢物排出体外的过程。
肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制相同的两药合用，
可发生竞争性抑制，使药效增强延长。
肝肠循环（hepatoenteralcirculation）：随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮
吸收，再由肝门静脉重新进入全身循环。
时量关系（time-concentrationrelationship）：血浆药物浓度随时间的改变而发生变
化的规律。
时量曲线下面积（AUC）：反映进入体循环药物的相对量。
峰浓度（Cmax）一次给药后血浆的最高浓度。吸收和消除达平衡生物利用度（bioavailability/F）：给予一定剂量的药物后，能被吸收进入体循环的
A
F 100%
药物相对量及速度。（反应吸收速率和程度）D D 为用药剂量，A 为体