文档介绍：抗凝血药物应用进展摘要: 抗凝治疗在预防和治疗血栓栓塞性疾病中发挥重要作用。近年来随着凝血和止血机制研究的深入以及抗血栓药物的研发,各类新型抗凝药物不断涌现。本文就凝血酶抑制剂、 Xa 抑制剂以及其他新型抗凝药物的作用机制、药理学、药动学、安全性、药物相互作用等作一综述。[ 关键词]:抗凝药物;凝血酶抑制剂; Xa 因子抑制剂 The development of new anticoagulants [ Abstract ]: Anticoagulation plays an important role in the prevention and treatment of thromboembolism . With further understanding on the mechanism for blood coagulation, thrombosis .A number of new anticoagulants have been essfully developed according to the key steps in the coagulation cascade , such as factor Xa inhibitors and direct thrombin inhibitors . This paper reviews the mechanism , pharma co logy, pharma c i cs, safety and drug intera c tions of these new drugs. [ Key words] : anticoagulants; thrombin inhibitors; factor Xa inhibitors 抗凝血药是一类通过影响凝血过程不同环节,阻止血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。随着人口的老龄化、血栓栓塞性疾病的高发, 对抗凝药物的需求不断增加,传统抗凝血药物是普通肝素、低分子肝素、华法林等,这类药物存在起效较慢、易致血小板减少、出血等缺点。寻找更加安全、高效的抗凝血药物在临床治疗上具有重要的意义。近年来已涌现出许多以凝血过程中特定的凝血因子为靶目标的新型抗凝药,其主要特点是针对单个凝血因子(如针对Ⅹ a因子和凝血酶Ⅱ a因子)的抑制作用,有良好的生物利用度,不存在与食物或药物的交叉反应, 药物起效快, 抗凝效果可预测, 不良反应少,下面对近年来临床应用的抗凝药物加以综述。 1 凝血途径和抗凝机制凝血因子是一组参与凝血过程的血浆因子,迄今为止发现的凝血因子共有 14种, 包括因子Ⅰ到因子ⅩⅢ、前激肽释放酶和高分子量激肽原。其中因子 VI 被证明是活化的第五因子,已经取消因子 VI 的命名。这些因子中除 Ca2+ 外, Ⅱ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ,Ⅻ和前激肽释放酶都是内切蛋白酶,在血液中以酶原形式存在, 当刺激血凝因素产生时, 这些无活性的酶原被激活, 从而引起凝血反应。凝血反应在数个水平上受到调节,凝血酶在血栓过程中起着中心作用: (1) 裂解纤维蛋白原成纤维蛋白; (2) 激活因子 V、 VIII 及 XI ,这些因子反过来诱导更多的凝血酶激活; (3) 诱发血小板聚集活化。此外,通过激活因子 XIII 使纤维蛋白交联稳定血栓。凝血