文档介绍：第十章药物制剂新技术?张纪兴副教授 、特点、制备; 、特点、载体、制备、速效与缓释原理; 、特点、制备、微囊评价 5. 了解脂质体的组成与结构、特点、制备方法 (一)定义、特点与制备方法定义一种分子(客分子)被包嵌于另一种分子(主分子)空穴结构内,形成包合物的技术特点增加药物溶解度,提高生物利用度;提高药物稳定性;防止挥发性成分挥发;掩盖药物不良气味及味道;液体药物固体化;调节药物释药速度,降低药物刺激性与毒副作用。制备饱和水溶液法(重结晶法、共沉淀法); 研磨法;冷冻干燥法;喷雾干燥法。 3 按饱和水溶液法包合,然后喷雾干燥?研磨法药物冷冻干燥法包合材料饱和水溶液法包合材料???加水成糊状包合材料饱和水溶液???加入药物饱和水溶液加入药物???研磨包合加入药物搅拌包合???干燥搅拌包合冷冻干燥??洗涤洗涤??干燥干燥喷雾干燥法冷冻干燥法研磨法药物 4 包合材料 包合材料种类环糊精,尿素,胆酸,葡聚糖凝胶,纤维素,淀粉等,常用环糊精极其衍生物 环糊精来源: 环糊精葡萄糖转位酶淀粉环状低聚糖( 嗜碱性芽胞杆菌) 包合材料 包合材料种类 环糊精 环糊精衍生物 β-环糊精饱和水溶液? 加入药物? 搅拌包合? 洗涤、干燥? 验证 5 包合材料 包合材料种类 环糊精 环糊精衍生物 β-环糊精饱和水溶液? 加入药物? 搅拌包合? 洗涤、干燥? 验证结构: 环糊精由 6~12 个 D- 葡萄糖分子以 1, 4-糖苷键连接的环状中空圆筒形;孔穴的开口及外部呈亲水性,孔穴的内部呈疏水性。 6 品种: 6、7、8个葡萄糖分子?、?、?三种环糊精?-环糊精毒性很低,最常用但在水中溶解度低,且溶解度随温度的升高而升高。性质: P352 表 16-1 表 16-2 包合材料 包合材料种类 环糊精 环糊精衍生物 β-环糊精饱和水溶液? 加入药物? 搅拌包合? 洗涤、干燥? 验证 7 环糊精衍生物水溶性环糊精衍生物 包合材料 包合材料种类 环糊精 环糊精衍生物 β-环糊精饱和水溶液? 加入药物? 搅拌包合? 洗涤、干燥? 验证溶解度( g/L ) β-CYD 2HP- β-CYD 750 DM β-CYD 570 Gβ-CYD 970 2G β-CYD 1400 8 疏水性环糊精衍生物 E-β-CYD : 微溶于水比β-CYD 吸湿性小具有表面活性在酸性条件下比β-环糊精稳定具有一定的缓释作用 包合材料 包合材料种类 环糊精 环糊精衍生物 β-环糊精饱和水溶液? 加入药物? 搅拌包合? 洗涤、干燥? 验证 9 β-环糊精饱和水溶液将β-环糊精溶解于水制成饱和溶液,通常在高于室温下进行,可增加β-环糊精的溶解度,提高药物包合率 加入药物药物可直接加入β-环糊精饱和水溶液中,难溶性药物也可用少量有机溶剂溶解, 以提高其分散度,有利于提高包合率。 包合材料 包合材料种类 环糊精 环糊精衍生物 β-环糊精饱和水溶液? 加入药物? 搅拌包合? 洗涤、干燥? 验证 10