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文档介绍:西南林学院硕士学位论文野坝子化学成分研究姓名:朱向东申请学位级别:硕士专业:植物学指导教师:安银岭 20030501 野坝子化学成分研究朱向东(植物学) 指导教师:安银岭教授摘要野坝子(Elshottiza rugutosa化学成分研究,野坝子属唇形科,香薷属植物, 是云南民间药用植物,该属许多种植物含黄酮类化合物丰富。新的研究表明黄酮类化合物具有抗艾滋病活性,因此受到关注。本文综述了黄酮、二氢黄醌等化合物抗 HIV活性研究概况,并讨论了黄酮类化合物的结构与抗HIV活性之间的构效关系, 黄酮骨架上有无羟基,会影响化合物的活性和毒性,在黄醌骨架上无羟基对,活性和毒性都小;羟基的多少也有关系,一个羟基的化合物比多羟基化合物活性较低; 黄酮骨架相同,羟基取代位置不同,其活性和毒性相差很大,羟基在A环c一5,C 一7位活性高,毒性低,抗HIV效果较为理想。抗HIV活性与c环C一2和C~3 之间有无不饱和双键也有关系,化合物的C环c一2,c~3之间有碳碳双键,则活性较高,反之较低,说明黄酮类化合物的活性部位可能在C环C一2,C一3之间有碳碳双键。一些先导化合物的发现为抗HIV的化学合成药物的遴选与开发提供了新的途径和有益启示,我国中草药资源丰富,这为探索新的抗HIV活性物质提供了依据。本文介绍了野坝子具有清热解毒、消食化积、止血止痛的功效,是云南白族民间用于治疗伤风感冒、消化不良、腹痛腹胀、肠胃炎、痢疾、咳血、外伤出血、烂疮、蚊咬伤等症。这可能与黄酮类和三萜类化合物生理活性有关。黄酮类化合物生理活性: (一)对心血管系统的作用,刺槐素有维生素P的作用,能降低血管脆性及异常的通透性。槲皮素等黄酮类化合物对胶原或凝血酶引起的血小板聚集及血栓形成有抑制作用; (二)抗炎作用,黄酮类化合物的抗炎作用可能与前列腺素(PGS) 生物合成过程中的脂氧化酶(Lipoxygen)受到抑制有关:(三)解痉作用,芹菜素对平滑肌有中度解痉作用; (四)抗菌及抗病毒作用,黄芩素有~定程度的抗菌作用,槲皮素有抗病毒作用; (五)抗肝脏毒作用,如水飞蓟素有很强的保肝作用, I晦床上用以治疗慢性肝炎。三萜类化台物生理活性: 本文还列举了三萜类化合物生物活性: (一)溶血作用,在于皂甙水溶液与纽细胞接触时,细胞膜上的胆甾醇与皂甙结合,生成了不溶于水的复合物沉淀; (二),促进肝缨魍再生,防止翳硬变,熊粟酸具有降低转氨酶作用: (三)对中枢系统作用,熊果酸具有明显的安定与降温作用;(四)抗炎作用,齐墩果酸对关节炎有明显抑制作用,抑剁胶原合成和增生: (五)抗菌作用,熊果酸皂甙对革兰氏阳性菌和阴性菌有活性,作用机理是三萜皂甙能与细菌细胞膜中胆固醇形成复合物; (六)抗生育作用,Lemmatoxin在体外对人的精子有杀灭作用,齐墩果酸对小鼠有一定抗生育作用: (七)其他活性,熊果酸对体外肝癌细胞培养具有显著的抑制率。本文讨论了黄酮类化合物uv光谱特征,以及加入诊断试剂后引起的位移:黄酮类化合物A环、B环、C环上质子1H-NMR的识别;乃C-NMR在黄酮类化合物骨架类型的判断,黄酮类化合物的质谱分析应用。以及五环三萜化合物的紫外光谱和红外光谱,质谱的典型RDA裂解,核磁共振氢谱和碳谱的特征峰应用。在研究抗艾滋病药物及先导化合物中,发现黄酮类化合物具有抑制HIV的逆转录酶和整合酶的功能,而香薷属植物富含黄酮类和三萜类化合物,在植物化学、生物化学和植物进化学上得到了广泛的研究。本文以野坝子为材料,对其化学成分进行了研究。用常规的溶剂分配、柱层析,sephadex LH一20凝胶过滤等手段对其中化学成分进行了分离纯化,并用UV、IR、MS、‘H及”C NMR、DEPT等光谱技术和显色反应确定了化合物的结构。从野坝子中共分得十二种化合物,它们是(1) 刺槐素; (2)齐墩果酸: (3)5,6一二羟基一3’,4’7,8四甲氧基黄酮; (4)2,3 一二羟基5(6),12(13)一二烯熊果酸; (5)芹菜素; (6)3,24一二羟基,17,21一半缩醛基,12(13)齐墩果烯; (7)2,3一二羟基齐墩果酸; (8)2一苯骈呋喃羧酸; (9)24,30一二羟基一12(13)一烯羽扇豆醇; (10)正一三十四烯; (11)15,16一二羟基12(13)一烯羽扇豆醇; (12)熊果酸。本工作可望为抗艾滋病药物及先导化合物筛选提供依据。关键词:野坝子黄酮五环三萜 The Studies ponents ofElsholtiza Rugulosa Zhu Xiangdong(Botany) Directed by An Yinling Abstract Elsholtiza long been used forfolkmedicine in

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