文档介绍:-
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【药品名称】
奥曲肽注射。
一些病人的血浆胃泌素浓度降低。
胰岛素瘤(Insulinoma)
奥曲肽可使循环系统中免疫反响性胰岛素水平降低。但这种作用一般比拟短暂(约2小时)。对可以手术的肿瘤患者,术前使用奥曲肽有助于获得并维持正常的血糖。*些无法手术的良性或恶性肿瘤患者,即使不伴有血胰岛素浓度的持续降低,奥曲肽也会改善血糖调节。
生长激素释放因子瘤(GRFoma)
这是一种仅分泌生长激素释放因子(GRF)或同时伴有其他生物活性肽类分泌的少见肿瘤。有两例病人中的一例由于奥曲肽的治疗而改善了肢端肥大的临床病症,其原因可能缘于GRF和GH分泌受到抑制,同时可能使垂体缩小。
预防胰腺手术后并发症
进展胰腺手术的患者,围手术期和术后使用奥曲肽会减少典型的术后并发症的发生(如胰瘘、脓肿继发脓毒症,急性术后胰腺炎等)。
食管-胃静脉曲*出血
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一项临床研究结果说明,奥曲肽合并硬化剂治疗肝硬化所致的食管-胃静脉曲*出血,会加强对出血的控制并预防早期再出血的发生,从而减少输血量,提高5天存活率。奥曲肽此种作用确实切机制尚不清楚,但有提示认为它通过防止血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而减少内脏血流。
【药代动力学】
吸收:
奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全,30分钟内血浆浓度达峰值。
分布
,总体廓清率是160毫升/分。血浆蛋白质结合率达65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。
消除
皮下给药的去除半衰期为100分钟。静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10分钟和90分钟。大局部经粪便排泄,约32%在尿中以原型排出。
特殊人群
肾功能衰竭
肾功能损害对皮下给药的奥曲肽总暴露水平(AUC)无影响。
肝功能衰竭
肝硬化,而非脂肪肝,会使奥曲肽的消除降低30%。
【适应症】
——肢端肥大症
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对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿承受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,奥曲肽可以控制病症并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。
——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的病症和体征
有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:
--具有类癌综合征表现的类癌瘤,
--VIP瘤
--胰高血糖素瘤。
本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限):
--胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)
--胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)
--生长激素释放因子瘤
奥曲肽仅可减轻病症和体征,但不能治愈病因
——预防胰腺手术后并发症
——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲*出血的紧急治疗
【用法用量】
肢端肥大症
开场每8小时皮下注射一次,-,然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反响及耐受性做相应调整(目标:;IGF正常*围)。—。对长期承受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。
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,通过监测血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。
如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反响,应考虑停药。
胃肠胰内分泌肿瘤
最初皮下注射每日一到两次,,依耐受性和疗效(临床反响,肿瘤分泌的激素浓度),每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。
用药后临床病症和实验室检查未改善时,奥曲肽用药不能超过一周。
预防胰腺手术后并发症
皮下注射每日三次,,连续7天,第一次用药至少在术前1小时进展。
食管-胃静脉曲*出血
,最多