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文档介绍:复****提要
试题题型:
    填空:20分(20空)
    名词说明:20分(10个)
    简答题:60分(6题)
1
.
复****重点:
药物(按作用机制/临床应用)主要类型分类
药物作用机制,主要临床应用
白质合成起始,延长,终止阶段;
2,造成细菌胞膜缺损;
16
.
四环素类药物特点
抗菌机制:与核糖体30S亚基结合,抑制
aa-tRNA在该位联结,抑制蛋白合成;
抗菌谱:广谱抑菌药(G+,G-球/杆菌)
   对绿脓杆菌,真菌无效;
   支原体肺炎,衣原体感染,立克次体病(斑疹伤寒)之首选药;
17
.
***霉素(Chloromycetin)
抗菌谱:广谱速效抑菌剂 ;二线抗生素;
对G+, G-菌抑制作用强;
对立克次体,沙眼衣原体,厌O2菌有效;
抗菌机制:
  与核糖体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,抑制蛋白合成;
  ***霉素耐药性产生较慢,较少,且可自动消逝;
18
.
抗肿瘤药物依据细胞增殖动力学的分类:
 ① 细胞周期非特异性药物:主要杀灭增殖
   细胞群中各期细胞,如烷化剂;
 ② 细胞周期特异性药物:仅对增殖周期中
的某一期有较强的作用,如抑制核酸合成
的药物对S期作用显著,紫杉醇,长春碱
等作用于M期;
抗肿瘤药物
19
.
依据细胞周期中各期细胞对药物的敏锐性,抗肿瘤药可分为两类:
1. 周期特异性药物:
(1)S期特异性药物:甲氨蝶呤,巯嘌
   呤, ***尿嘧啶,阿糖胞苷等;
(2)M期特异性药物:长春碱,长春新
   碱,秋水仙碱,鬼臼***,紫杉醇;
(3)M期和G2期特异性药物:紫杉醇;
20
.
2. 周期非特异性药物:对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用;
(1)烷化剂:氮芥,环磷酰***,塞替哌,
   亚硝脲类,甲酰溶肉瘤素;
(2)抗癌抗生素:更生霉素,阿霉素,柔
   红霉素,丝裂霉素等;
(3)其他:顺铂,强的松等;
21
.
***尿嘧啶(fluorouracil, 5-FU)
作用机制:***尿嘧啶在体内活化生成5-***尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP), 与胸苷酸合成酶活性中心共价结合,抑制此酶活性,使脱氧胸苷酸缺乏,抑制DNA合成;也可掺入RNA(作为伪品),影响蛋白质合成;
临床应用:乳腺癌,胃肠道肿瘤手术帮助治疗,和非手术恶性肿瘤的姑息治疗;
22
.
环磷酰***(cyclophosphamide,CTX)
作用机制: 在体内转变为磷酰***氮芥,与 DNA形成交叉连结,抑制肿瘤细胞生长繁殖;
临床应用:抗瘤谱广, 抑瘤作用明显而毒性较低,化疗指数比其他烷化剂高;临床仍作为免疫抑制药;是临床应用最广泛的烷化剂;
对多种肿瘤有效;如急淋,慢淋,鼻咽癌,乳腺癌,对恶性淋巴瘤疗效显著;
23
.
紫杉醇(taxol),多西紫杉醇(docetaxel):
作用机制:促进微管蛋白聚合和积累,影响纺锤体功能使肿瘤细胞停止于有丝分裂期;
临床适应症:主要适于治疗卵巢癌,乳腺癌,对食道癌,肺癌,MDR癌等多种肿瘤也有效;
不良反应:骨髓抑制(粒细胞,血小板削减),过敏,神经毒性,关节炎,胃肠道反应,脱发;
24
.
肿瘤分子靶向治疗的里程碑:TKI
Gleevec (格列卫):Imatinib (伊马替尼)
作用机制:Gleevec与ATP竞争性结合BCR-ABL
PTK的ATP结合位点,抑制BCR-ABL PTK活性,
使信号转导中断,肿瘤细胞停止增殖而死亡;也
抑制PDGFR和Kit的PTK;而对正常细胞却无影
响;因此,高效,低毒,服用便利;
是第一个TKI(酪氨酸激酶抑制剂);
25
.
胰岛素临床用途  1,糖尿病:适用于各型DM;主要用于:
  (1)重型特殊是幼年型(I型DM);
  (2)经饮食掌握或口服降糖药无效者;
  (3)伴有合并症(感染,手术,妊娠)或***症酸中毒;  2,订正细胞内缺钾或高血钾症:
   与葡萄糖,***化钾合用组成GIK合剂,防治心肌梗塞和心律失常;
   3,增进食欲:用于重病复原期,能刺激胃酸分泌;
4,危重病人帮助治疗:组成能量合剂(与ATP,CoA);
5,治疗精神分裂症:低血糖休克疗法;
内分泌药物
26
.
不良反应
 1,低血糖反应:注射过量,未按时进餐或
    运动过度时易发生,轻者可饮糖水,
    重者静注或静滴葡萄糖液; 2,过敏反应:少数荨麻疹,血