文档介绍：甲状腺肾上腺胰岛素
概述
甲状腺激素包括：甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）
相关疾病：呆小病、粘液性水肿、甲状腺功能亢进症
甲状腺激素的化学结构
T4
T3
rT3
ⅠⅡ
Ⅰ
Ⅱ
Ⅰ迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。
硫脲类作用机制
胃肠I-
血I-
甲状腺
I-
I+
过氧
化酶
TG
DIT
T3
T4
T
MIT
碘化
TG
MIT
DIT
MIT
T
DIT
TG
T
T
T
T
T
蛋白
水解酶
T3
T4
血
液
T3
T4
组
织
缩合
过氧
化酶
药理作用
3. 减弱β受体介导的糖代谢活动
4. 抑制免疫球蛋白的生成：降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）的水平
体内过程
吸收：口服吸收良好，硫氧嘧啶类药
物口服后吸收迅速 ，以丙硫氧
嘧啶吸收速度最快
分布：体内分布广，易进入乳腺和胎盘
代谢：甲亢平在体内转化为他巴唑后才
能发挥作用
临床应用
甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者
甲状腺手术前准备：为减少手术病人在麻醉和手术后的合并症及甲状腺危象，在术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。由于用硫脲类后，血清甲状腺激素水平降低，可反馈性增加垂体TSH的分泌，进而引起腺体代偿性增生，腺体增大、充血，不利于手术进行
甲状腺危象的治疗：大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，并用硫脲嘧啶阻止甲状腺激素合成
不良反应
变态反应：常见的有药疹、发热、荨麻疹等轻度过敏反应
消化道反应：厌食、呕吐、腹泻、腹痛
严重的可出现白细胞减少和粒细胞缺乏
长期使用可引起甲状腺肿及甲状腺功能减退
孕妇、哺乳期妇女慎用
碘及碘化物 （iodine and iodide）
药理作用和作用机制
小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿
大剂量碘有抗甲状腺作用
机制：
（1）抑制甲状腺激素的释放
（2）抑制垂体释放TSH，并对抗此激素的
作用
碘及碘化物作用机制
胃肠I-
血I-
甲状腺
I-
I+
过氧
化酶
TG
DIT
T3
T4
T
MIT
碘化
TG
MIT
DIT
MIT
T
DIT
TG
T
T
T
T
T
蛋白
水解酶
T3
T4
血
液
T3
T4
组
织
缩合
过氧
化酶
碘及碘化物作用机制
下丘脑
TRH
垂体
前叶
TSH
甲状腺
－
－
＋
T3 T4
＋
腺体、血管增生
临床应用
单纯甲状腺肿：小剂量原料补充
甲状腺危象或甲亢手术前准备
使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小变韧，有利于手术及减少出血
不良反应
少数发生急性过敏反应
长期应用可诱发甲亢
慢性碘中毒
放射性碘(radioiodine)
临床上常用的放射性碘是131I
药理作用和作用机制
利用甲状腺高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取
主要产生β射线，也有少量γ射线。
β射线在组织***程仅约2mm，辐射损
伤只限于甲状腺内
γ射线在体外测得，可作甲状腺摄碘功能测定
临床应用
甲亢的治疗：适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者
甲状腺摄碘功能检查
不良反应
剂量过大易致甲状腺功能低下
β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
是甲亢及甲状腺危象时的辅助治疗药物
适用于不宜手术、不宜用抗甲状腺药或131I治疗的患者
Key points
掌握：抗甲状腺药物（硫脲类）的作用、作用机制、临床应用、不良反应；
熟悉：碘及碘化物的作用、作用机制、临床应用、不良反应；
Questions
抗甲状腺药分为那几类，作用机制有何不同?
碘及碘化物既可防治单纯性甲状腺肿又有抗甲状腺的作用，为什么?
论述丙硫氧嘧啶与碘制剂治疗甲亢的异同点?
大剂量碘制剂于甲状腺手术前应用其意义与机制如何？
大剂量碘制剂为什么不能长期治疗甲亢？
胰岛素及口服降血糖药 Insulin and oral hypoglycemic agents
南京医科大学药理学系 王芳
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糖尿病
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