文档介绍：廖清江
中国药科大学
合成新药研发的 新思路与应对策略
精选课件
新药中的新化学药品曾被国外先后称为:
新化学物体（New Chemical Entities，NCEs）
新分子物体（New Molecu廖清江
中国药科大学
合成新药研发的 新思路与应对策略
精选课件
新药中的新化学药品曾被国外先后称为:
新化学物体（New Chemical Entities，NCEs）
新分子物体（New Molecular Entities，NMEs）
新活性物体（New Active Substances，NASs）
采用化学合成方法研制的化学药品新药简称：
合成新药（Synthetic New Drugs），它们在上市的新原料药总数中占据主导地位。
精选课件
合成新药的研发
新药的定义：
我国未生产过的药品（1985，1999年）
未曾在中国境内上市销售的药品（2002年）
合成新药的分类:
创制新药
仿制新药
:
创新不多、仿制为主.
大量重复仿制尚待改进.
精选课件
重复仿制的典型实例
要防止一哄而上的重复仿制,例如:
急性脑梗塞的神经保护剂—依达拉丰(Edaravone)于 2001年在日本上市
我国 2001/11至2003/10申报临床企业数:
原料药 176 家
注射液 171 家
氯化钠注射液 85 家
估计研发资金总数不低于6000万元人民币
精选课件
创新药物的研发实践与体会(一)
良性前列腺增生治疗药爱普列特及其片剂
“九五” 重点科技攻关项目
《国家基本医疗保险药品目录》
成功的体会
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创新药物的研发实践与体会(二)
避孕药醋酸烯诺酮及其埋植剂：
1. 1964年全球首先合成,列入“七五”延伸至“十五”
的国家重点 科技攻关项目，历时20年有余,完成临床前研究后，现已申报临床研究。能否坚持下去，还要依靠企业的实力。
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药物作用的多肽类靶点：酶与受体
5α还原酶 抑制剂：非那甾胺、爱普列特、度他甾胺
α肾上腺素能受体拮抗剂： 特拉唑嗪 多沙唑嗪 坦洛新
芳构化酶 抑制剂：依西美司坦（抗乳腺癌药）
雌激素受体 选择性调节剂： 盐酸雷洛昔芬
靶标的化学结构及其与药物结合的结构信息研究成果，将是设计创新药物的基础，并会使新药研发出现新的突跃。
精选课件
:
投入高、效益高、风险高、周期长（三高一长）
2. 构建产、学、研三结合研发新药的新体制
保证所需财力、物力、与人力的投入
，获取成功的关键措施:
团结协作 从严要求、踏实工作、及时沟通
阶段评估、动态调整、与时俱进、 精益求精
研发创新药物的应对策略
精选课件
如何提高研发创新药物的成功率
根据新药推理性设计的策略,修饰畅销药的化学结构,进行跟踪创新， .
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跟踪畅销药物研发新药实例 1 Hypolipaemic HMG CoA Reductase Inhibitor
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跟踪畅销药物研发新药实例 2 H+/K+-ATP-ase inhibitor proton pump inhibitor
精选课件
跟踪畅销药物研发新药实例 3
精选课件
Ⅰ.选题要结合国情与市场需求,例如:
1、配合计划生育基本国策的推行，研发了生殖健康用药：达那唑(1985/9)，硫酸普拉睾酮钠 (1991/7)
2、适应我国老龄化社会的用药需求，研发了爱普列特(1999/8)，非那甾胺(2004)与雌酮硫酸酯哌嗪(2002/11)
3、充分利用剑麻皂甙元资源，研发了去脂舒(1979/12)，司坦唑醇(1979/12)，维库溴铵(1999/1).
研发仿制新药的创新思路
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Ⅱ.合成方法要创新
优选反应路线 优化反应条件
仿创结合