文档介绍:: .
{}药理学总医疗药品管理
,瞳孔开大。
α2 受体:主要分布——突触前膜、血管平滑肌等;
激动剂——可乐定;阻断剂——育亨宾;
效应——血管收缩(血压升高)。
2、β型肾上腺素受体(β受体):
β1 受体:主要分布——心脏、肾小球旁细胞;
阻断剂——普萘洛尔;效应——心脏兴奋。
β2 受体:主要分布——平滑肌、骨骼肌和肝脏;
阻断剂——普萘洛尔;效应——正反馈促进突触前膜递质释放。
β2 受体:主要分布——脂肪细胞、心脏;
阻断剂——多数β受体阻断药不能阻断;效应——调节脂肪分解。
S
四、受体的分布与效应(了解)机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往
相互拮抗,当两类神经同时兴奋时,则占优势的神经的效应通常会显现出来。69 页 表 4-2
作用于传出神经系统的药物
一、药物作用方式
1、直接作用于受体
许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不同的结果:
“激动”和“阻断”,例如:毛果芸香碱,异丙肾上腺素,酚妥拉明;
2.、影响递质生物合成:——无临床应用价值;
3、影响递质的转化:——胆碱酯酶抑制剂,新斯的明,有机磷脂类农药;
4、影响递质贮存(利血平→囊泡摄取 NA↓→递质耗竭→释放↓)和释放(麻黄碱,间羟胺,
卡巴胆碱);
二、传出神经系统药物分类(P71 表 4-3)重点!
总结:
思考题:
1、肾上腺素能和胆碱能神经递质的合成、储存、释放和消除有何区别? 重、难点
2、传出神经效应器突触后膜上的受体类型,作用机制
3、各受体激动药和拮抗药的代表药物。
第五章胆碱受体激动药
内容提要
胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
(分类)
一、M、N 胆碱受体激动药——胆碱酯类:乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
二、M 胆碱受体激动药——生物碱类:毛果芸香碱、毒蕈碱、毒扁豆碱(选择性高、临床价
值大)
三、N 胆碱受体激动药——烟碱(作用广泛,无临床价值,仅作为科研工具药)
掌握:1、毛果芸香碱对眼的作用(缩瞳作用及降低眼内压的机制)、临床应用及应用注意事
项;
熟悉:胆碱受体激动药的分类及代表药物。
了解:1、乙酰胆碱的 M、N 样药理作用;氨甲酰胆碱的应用;
2、了解毒扁豆碱的作用机制及临床用途;
第一节 M、N 受体激动药(胆碱类)
一、乙酰胆碱 Acetylcholine,Ach(熟悉药理作用)
对照 P69 表 4-2
1、M 样作用(小剂量)——副交感神经节后1)心血管系统:(+)M2-R
心率&心肌收缩力
血管扩张&血压下降
2)平滑肌:(+)M3-R
胃肠道——收缩和频率&分泌(呕吐,嗳气,排便)
泌尿道——逼尿肌收缩、括约肌舒张(膀胱排空)
支气管收缩(狭窄)(支气管腺体分泌)
3)眼:瞳孔缩小、调节痉挛(近视)(+)M3-R
4)腺体:分泌增加(+)M-R(唾液腺、泪腺、支气管腺体)
2、N 样作用(稍大剂量)
1)全部自主神经节兴奋:(+)NN-R
胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势:收缩,分泌。
心血管——NA 能占优势:收缩,血压。
肾上腺髓质 Ad 释放
2)骨骼肌收缩:(+)NM-R
3、中枢作用(较弱)
二、氨甲酰胆碱(卡巴胆碱)(了解)
作用与 Ach 相似,不易被胆碱酯酶水解,作用持久,不良反应多。
用途:局部滴眼,治疗青光眼
第二节 M(毒蕈碱)受体激动药(生物碱类)
毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱等
毛果芸香碱来源于南美洲的植物 ShrubPilocarpusjaborandi 于 1875 分离提纯
一、毛果芸香碱 Pilocarpine(匹鲁卡品)
【药理作用】(+)M-R
能直接作用于副交感神经节后纤维(包括支配汗腺交感神经)支配的效应器官的 M 胆碱受体。
特点:对眼和腺体作用强(对心血管、平滑肌作用弱)
1)缩瞳:瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小
2)降低眼内压:虹膜拉向中央虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流入巩膜静脉窦
3)调节痉挛(定义):兴奋 M-受体睫状肌收缩悬韧带松晶体变凸视远物模糊,视近物清
晰
——(汗腺、唾液腺、泪腺等)
:胃肠、支气管等收缩
:心率和血压短