新药研发的过程.pptx

文档介绍：第2章 新药研发过程
新药研发的过程
第1页
新药研发的过程
第2页
新药研发过程
１）先导化合物发觉
２）先导化合物优化􀂇
３）新药临床前研究􀂇
４）新药临床研究与应用
新药研发的过程第2章 新药研发过程
新药研发的过程
第1页
新药研发的过程
第2页
新药研发过程
１）先导化合物发觉
２）先导化合物优化􀂇
３）新药临床前研究􀂇
４）新药临床研究与应用
新药研发的过程
第3页
一、先导化合物发觉
1、传统方法：随机筛选/偶然发觉；天然起源/合成物随机筛选与意外发觉；药理筛选与意外发觉等等。
2、当代方法——合理药品设计法
1）组合化学与高通量筛选。
2）基于性质药品设计：五倍率、骨架迁越。
3）基于结构药品设计：活性构象、药效构象、药效基团、分子模拟、QSAR方法、虚拟筛选方法等等。
二、先导化合物优化
基团替换；结构简化；模仿药品；前药、软药、孪药原理；拼合原理、生物电子等排、骨架迁越、五倍率等。
三、临床前药理、药代等
四、临床
新药研发的过程
第4页
１）先导化合物发觉
经过各种路径、方法或伎俩取得含有一定生物活性新结构类型化学物。􀂇
２）先导化合物结构优化
对先导化合物做深入结构进行修饰和改造 ，提升活性和特异性，改进药代动力学特征，衍生出选择性高、安全性好、活性大 性大新药品。
新药研发的过程
第5页
３）新药临床前研究
需要做普通、全方面、必需试验研究内容包含：
􀂄
１）药品理化性质
２）药理学、
３）药效动力学
４）药代动力学
５）毒理学等研究。
新药研发的过程
第6页
４）新药临床研究与应用
以人为研究对象（患者和健康人），
考查和评价新药对特定目标疾病治疗和预防作用。
Ⅰ期临床试验：评价药品安全性及研究药品药代动力学。
Ⅱ期临床试验：初步评价药品有效性。􀂇
Ⅲ期临床试验：确定药品有效性和不良反应。
Ⅳ期临床试验：申请人自主进行应用研究阶段。
Ⅳ期临床试验目标是考查在广泛使用条件下药品疗效和不良反应，评价新药在普通或特征人群中使用利益与风险关系，改进给药剂量。年默克企业万络和辉瑞企业塞来考昔，抗关节炎药品被企业自动收回。
新药研发的过程
第7页
新药研发的过程
第8页
新药研发的过程
第9页
新药研发的过程
第10页
新药研发的过程
第11页
新药研发的过程
第12页
新药研发的过程
第13页
新药研发的过程
第14页
新药研发的过程
第15页
新药研发的过程
第16页