文档介绍：肾上腺素能药品(2)
肾上腺素能药物
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肾上腺素 Epinephrine 去甲肾上腺素 Norepinephrine 属儿茶酚胺类 Catecholamines 邻苯二酚: 儿茶抢救过敏性休克；
β1-激动剂， 兴奋心肌，
治疗心脏骤停;
β2 -激动剂， 支气管舒张，
缓解哮喘
肾上腺素能药物
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2．麻黄碱 Ephedrine
是从几个麻黄属植物分离出来
天然产物;
1887年从中国草药麻黄中分离并
结晶出纯麻黄碱，临床应用
早于去甲肾上腺素和肾上腺素
肾上腺素能药物
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(-)麻黄碱* (-)伪~ (+)麻黄碱 (+)伪~ (1R,2S) (1R,2R) (1S,2R) (1S,2S)
化学结构：1. 与肾上腺素相比，
增加CH3，没有3,4-二羟基
2. 有2个手性C，4个异构体
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(-)麻黄碱* (-)伪~ (+)麻黄碱 (+)伪~ (1R,2S) (1R,2R) (1S,2R) (1S,2S)
药理活性: 1. 手性, 1R有活性，1R,2S活性较高;
2. 没有3,4-二羟基, 口服, 但活性低
用途与肾上腺素相同：支气管舒张；血管升压；心脏兴奋剂；鼻充血治疗药
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(一．作用于α-受体或 α-、β-受体激动剂) 二. 中枢α2-受体激动剂
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1.  可乐定（Clonidine）
它兴奋中枢突触后α2-受体，使血管舒张，血压下降，产生降压作用
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，在生理pH时约82%解离。正电荷被3个氮所共有，因为2个邻位氯位阻影响，两个环被迫处于非共平面状态。
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2. 甲基多巴（Methyldopa） 3-羟基- α-甲基-L-酪氨酸； ( l-)
脱羧 羟化
 生物前体药品（Bioprecusor），
它必须经代谢得α-甲基去甲肾上腺素；
后者作用于中枢神经系统，产生α2-受体激动活性
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三. β1-受体激动剂   多巴酚丁胺 Dobutamine
多巴胺衍生物;
强心药;
优于异丙肾上腺素, 安全
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四． β2-受体激动剂 1. 硫酸沙丁胺醇 Salbutamol Hemisulfate
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(tertbutylamino)ethanol sulfate
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硫酸沙丁胺醇 Salbutamol Hemisulfate
不易被硫酸酯酶和儿茶酚-O-甲基转移酶破坏，故口服有效，作用连续时间较长;
支气管平滑肌2 -激动剂;
防治支气管哮喘、哮喘型支气管炎和支气管痉挛
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2．奥西那林（Orciprenaline）
3’4’-二羟基化合物口服活性很低, 因为
它们快速被COMT代谢;
3’5’-二羟基化合物, 能抵抗COMT代谢,
有β2受体选择性;
口服支气管扩张剂
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3. 比托特罗 Bitolterol 叔丁肾上腺素前药, β2 ,治疗哮喘
酚羟基转变为4-甲基苯甲酸酯, 口服;
它增加了脂溶性，作用连续时间延长为 8hr，是原药2倍
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五. 构效关系  (一) 苯乙醇胺基本结构
1. R1: -H α受体
-CH3 α,β受体
-CH(CH3)2 ，-C(CH3)3 β受体